Состав
Действующим веществом является целекоксиб.
Каждая капсула содержит 100 мг целекоксиба.
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами) являются лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая тип 101, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, повидон К-25.
Оболочка капсулы твердой желатиновой: титана диоксид, желатин.
Лекарственная форма
капсулыОписание
Твердые желатиновые капсулы № 0 белого или почти белого цвета. Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета или уплотненная масса в виде столбика, распадающегося при легком нажатии стеклянной палочкой.
Действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Фармакодинамика
Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, в особенности PgE2, при этом проис-ходит усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у челове-ка целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влия-ния на Pg, синтезируемые в результате активации ЦОГ-1, а также не оказывает влияния на нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, и прежде всего тканях желудка, кишечника и тромбоцитах.
Влияние на функцию почек
Целекоксиб снижает выведение с мочой PgE2 и 6-кето-PgF1 (метаболит простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана B2 и выведение с мочой 11-де-гидротромбоксана B2, метаболита тромбоксана (оба - продукты ЦОГ-1).
Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациен-тов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью, транзи-торно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом наблюдаемая частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности срав-нима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ин-гибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эф-фект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концен-трации (Cmax) в плазме крови примерно через 2-3 ч. Сmax в плазме крови после приема 200 мг - 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность препарата не исследовалась. Сmax и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз до 200 мг 2 раза в сутки; при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Cmax и AUC происходит менее пропорциональ-но.
Распределение
Связь с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет около 97 %, це-лекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэн-цефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Метаболизм в основном протекает с участием изофермента цитохро-ма P450 CYP2C9. Метаболиты, обнаруживаемые в крови, фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность цитохрома P450 CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по CYP2C9*3 полиморфизм, который ведет к уменьшению эффективности энзимов.
Выведение
Целекоксиб метаболизируется в печени, выводится через кишечник и почки в виде мета-болитов (57 % и 27 %, соответственно), менее 1 % принятой дозы - в неизменном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 ч, а клиренс - около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню. Вариабельность основных фармакокинетических пара-метров (AUC, Cmax, Т1/2) составляет около 30 %. Средний объем распределения в равно-весном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свиде-тельствует о широком распределении целекоксиба в тканях.
Влияние приема пищи
Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Cmax примерно на 4 ч и повышает полное всасывание примерно на 20 %.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Cmax, AUC целекоксиба, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не воз-растом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокине-тики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого воз-раста с массой тела ниже 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендован-ной дозы.
Раса
У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у представителей европейской расы. Причины и клиническое значение этого факта неиз-вестны.
Нарушение функции печени
Концентрация целекоксиба в плазме крови у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначи-тельно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увели-чиваться почти в 2 раза.
Нарушение функции почек
У пациентов пожилого возраста со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанной с воз-растными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакоки-нетика целекоксиба не изменяется. Не обнаруживается значительной связи между содер-жанием сывороточного креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целе-коксиба. Предполагается, что наличие почечной недостаточности тяжелой степени не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения - превращение в печени в неактивные метаболиты.
Показания к применению
Препарат Целекоксиб Органика показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет для:
- симптоматического лечения хронического заболевания, вызывающего повреждение хрящей и окружающих их тканей, сопровождающегося болью (остеоартроз);
- симптоматического лечения воспаления суставов, особенно кистей и стоп, которое сопровождается отеком, болью и зачастую разрушением суставов (ревматоидный артрит);
- симптоматического лечения хронического, постепенно прогрессирующего воспалительного заболевании позвоночника, которое у ряда пациентов может протекать одновременно с поражением связок и периферических суставов (анкилозирующий спондилит);
- при болевом синдроме (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли).
- лечения первичной дисменореи (болезненная менструация).
Противопоказания
Не принимайте препарат Целекоксиб Органика:
- если у Вас аллергия на целекоксиб или любые другие компоненты препарата (перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша);
- если у Вас известная аллергия к лекарственным препаратам группы сульфонамидов;
- если у Вас полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов, включая другие ингибиторы циклооксигеназы-2 (в том числе в анамнезе);
- в период после проведения операции восстановлению нарушенного кровотока в сердечной мышце (аортокоронарного шунтирования);
- если у Вас активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
- если у Вас воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- если у Вас хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA);
- если у Вас клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
- если у Вас геморрагический инсульт;
- если у Вас субарахноидальное кровоизлияние;
- если Вы беременны или кормите грудью (см. раздел 2. «Беременность, грудное вскармливание»);
- если у Вас тяжелая печеночная недостаточность (нет опыта применения);
- если у Вас тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, повышенное содержание калия в крови (гиперкалиемия) (нет опыта применения);
- если у Вас дефицит лактазы, непеносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- если Ваш возраст до 18 лет (нет опыта применения).
Применение при беременности и кормлении грудью
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что забеременели, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
В соответствии с механизмом действия, при применении НПВП, включая целекоксиб, у некоторых женщин возможно развитие изменений в яичниках, что может стать причиной осложнений во время беременности или нарушения фертильности. У женщин, которые планируют беременность или проходят обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос об отмене приема НПВП, включая целекоксиб.
Целекоксиб, относящийся к группе ингибиторов синтеза простагландинов, при приеме во время беременности, особенно в III триместре, может вызывать слабость сокращений матки и преждевременное закрытие артериального протока. Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем этапе беременности может негативно отразиться на течении беременности.
При применении во II и III триместрах беременности НПВП, могут спровоцировать нарушение функции почек у плода, что может привести к уменьшению объема амниотической жидкости или в тяжелых случаях к маловодию. Данные явления могут возникать вскоре после начала лечения и обычно обратимы. Необходимо проводить тщательный мониторинг объема околоплодных вод у беременных женщин, принимающих целекоксиб.
Имеются ограниченные данные о том, что целекоксиб проникает в грудное молоко. В исследованиях было показано, что целекоксиб проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях. Тем не менее, принимая во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов от целекоксиба у вскармливаемого ребенка, следует оценить целесообразность отмены либо грудного вскармливания, либо приема целекоксиба, учитывая важность приема препарата Целекоксиб Органика для матери.
Применение у детей
Противопоказано детям до 18 летПобочные действия
Классификация побочных реакций по органам и системам с указанием частоты их воз-никновения: очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), в т.ч. отдельные сообщения, частота неиз-вестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, редко - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - ангионевротический отек; очень редко - буллезные высыпания (буллезный дерматит).
Нарушения психики: часто ? бессонница; нечасто ? беспокойство, сонливость; редко ? спутанность сознания (психоз).
Нарушения со стороны нервной системы: часто ? головокружение; нечасто ? повыше-ние мышечного тонуса.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: часто - периферические отеки; нечасто - ощущение сердцебиения; редко - проявление хронической сердечной недостаточности, аритмия, тахикардия, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления, включая утяжеление течения артериальной гипертензии; нечасто - «приливы».
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - бронхит, кашель, синусит, инфекции верхних дыхательных путей; нечасто - фарингит, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, рвота; нечасто - заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко - язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвле-ние пищевода; очень редко - перфорация кишечника, панкреатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд (в том числе генерализованный), кожная сыпь; нечасто - крапивница, экхимозы; редко - алопеция.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - инфекция мочевых путей.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто - повышение активности «печеночных» ферментов (в том числе аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - обострение аллергиче-ских заболеваний (гиперчувствительность), гриппоподобный синдром, случайные трав-мы, отек лица.
Побочные эффекты, выявленные в постмаркетинговых наблюдениях:
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - анафилаксия (анафилактиче-ские реакции).
Нарушения психики: редко - галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко - кровоизлияния в головной мозг, асептический менингит, потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - тромбоэмболия легочной артерии, пневмонит.
Нарушения со стороны сосудов: очень редко - васкулит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - желудочно-кишечные кровотечения.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - гепатит; очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит, некроз печени, холестаз, холе-статический гепатит, желтуха.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - реакции фоточувствитель-ности; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсиче-ский эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и си-стемными симптомами (DRESS или синдром гиперчувствительности), острый генерали-зованный экзантематозный пустулез, эксфолиативный дерматит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - острая почечная недоста-точность, гипонатриемия; очень редко - тубулоинтерстициальный нефрит, нефротиче-ский синдром, болезнь минимальных изменений.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко - нарушение мен-струального цикла; частота неизвестна - снижение фертильности у женщин*.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - боль в грудной клетке.
*Женщины, планирующие беременность, исключались из исследования, поэтому их не учитывали при подсчете частоты встречаемости реакции.
Взаимодействие
Исследования in vitro показали, что целекоксиб хотя и не является субстратом изофермен-та CYP2D6, но ингибирует его активность. Поэтому существует вероятность лекарствен-ного взаимодействия в условиях in vivo с препаратами, метаболизм которых связан с изо-ферментом CYP2D6.
Варфарин и другие антикоагулянты: при одновременном приеме возможно увеличение протромбинового времени.
Флуконазол, кетоконазол: при одновременном применении 200 мг флуконазола 1 раз в сутки отмечается увеличение концентрации целекоксиба в плазме крови в 2 раза. Такой эффект связан с угнетением метаболизма целекоксиба флуконазолом через изофермент CYP2C9. Пациентам, принимающим флуконазол (ингибитор изофермента CYP2C9), сле-дует снизить рекомендованную дозу целекоксиба вдвое. Кетоконазол (ингибитор изо-фермента CYP3A4) не оказывает клинически значимого эффекта на метаболизм целекок-сиба.
Декстрометорфан и метопролол: было установлено, что одновременное применение це-лекоксиба в дозе 200 мг в сутки приводило к повышению концентраций декстрометор-фана и метопролола (субстраты изофермента CYP2D6) в 2,6 и 1,5 раза, соответственно. Такое повышение концентраций связано с ингибированием метаболизма субстратов изо-фермента CYP2D6 целекоксибом посредством ингибирования активности самого изо-фермента CYP2D6. В связи с этим в период начала терапии целекоксибом следует сни-зить дозу препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить.
Метотрексат: не отмечалось фармакокинетических клинически значимых взаимодей-ствий между целекоксибом и метотрексатом.
Гипотензивные препараты, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)/антагонисты ангиотензина II (APA II), диуретики и бета-адреноблокаторы: ин-гибирование синтеза Pg может снизить эффект гипотензивных препаратов, в том числе ингибиторов АПФ и/или APA II, диуретиков и бета-адреноблокаторов. Это взаимодей-ствие должно приниматься во внимание при одновременном применении целекоксиба с ингибиторами АПФ и/или APA II, диуретиками и бета-адреноблокаторами. Однако не отмечено значимого фармакодинамического взаимодействия с лизиноприлом в отноше-нии влияния на артериальное давление.
У пациентов пожилого возраста, у пациентов в случае дегидратации (в том числе у паци-ентов, получающих терапию диуретиками) или у пациентов с нарушением функции по-чек одновременное применение НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, с ин-гибиторами АПФ, APA II и диуретиками, может приводить к ухудшению функции по-чек, включая возможную острую почечную недостаточность. Обычно указанные эффекты обратимы. В связи с этим следует соблюдать осторожность при одновременном примене-нии этих препаратов. В таких случаях целесообразно сначала провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб. Кроме того следует рассмотреть воз-можность проведения мониторинга функции почек в начале терапии и периодически во время одновременного применения препаратов.
Циклоспорин: учитывая, что НПВП оказывают влияние на почечный синтез Pg, они мо-гут повышать риск развития нефротоксичности при одновременном применении с цик-лоспорином.
Диуретики: НПВП у некоторых пациентов могут снижать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидов за счет снижения почечного синтеза Pg. Это следует иметь в виду при применении целекоксиба.
Пероральные контрацептивы: не отмечалось клинически значимого влияния на фарма-кокинетику контрацептивной комбинации (1 мг норэтистерон/35 мкг этинилэстрадиол).
Литий: отмечалось повышение концентрации лития в плазме крови примерно на 17 % при совместном приеме лития и целекоксиба. Пациенты, получающие терапию литием, должны находиться под тщательным наблюдением при приеме или отмене целекоксиба.
Другие НПВП: следует избегать одновременного применения целекоксиба и других НПВП (не содержащих ацетилсалициловую кислоту).
Другие препараты: не отмечалось клинически значимых взаимодействий между целекок-сибом и антацидами (алюминий- и магнийсодержащие препараты), омепразолом, глибен-кламидом, фенитоином или толбутамидом.
Целекоксиб не влияет на антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты, прини-маемой в низких дозах. Целекоксиб не оказывает антиагрегантного действия на тромбо-циты, поэтому его нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты, приме-няемой для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
У здоровых добровольцев НПВП не оказывают влияния на фармакокинетику дигоксина. Тем не менее, при одновременном применении дигоксина, индометацина, ибупрофена у пациентов отмечалось повышение концентрации дигоксина в плазме крови. Это необхо-димо принимать во внимание при одновременном применении с другими препаратами, повышающими концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет информации о взаимодей-ствии целекоксиба и дигоксина. Учитывая другие эффекты целекоксиба на сердечно-со-судистую систему, следует с осторожностью принимать его одновременно с дигоксином. В этом случае рекомендуется тщательно контролировать побочные реакции.
Целекоксиб преимущественно метаболизируется в печени изоферментом CYP2C9. Так как барбитураты являются индукторами изофермента CYP2C9, при их одновременном применении с целекоксибом может отмечаться снижение концентрации последнего в плазме крови.
Способ применения и дозы
Всегда принимайте препарат Целекоксиб Органика в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.
Рекомендуемая доза
Взрослые
Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема.
Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки.
Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки.
Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет (см. раздел «Противопоказания» листка - вкладыша).
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности нет (см. раздел 2. «Особые указания и меры предосторожности», «Противопоказания»).
Медленный метаболизм субстратов изофермента СYР2С9
У пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат Целекоксиб Органика с осторожностью, так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу вдвое.
Применение у детей и подростков
Безопасность и эффективность целекоксиба у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Соответствующие данные отсутствуют.
Путь и способ введения
Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи.
Продолжительность терапии
Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Целекоксиб Органика, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг.
Передозировка
Если вы приняли препарата Целекоксиб Органика больше, чем следовало
Немедленно сообщите об этом своему лечащему врачу. Если вы принимаете лекарственный препарат Целекоксиб Органика, более продолжительное время и/или в дозе большей, чем рекомендуется, у Вас может появиться усталость, сонливость, тошнота, рвота и боли в животе. Вы также можете чувствовать слабость и испытывать затруднения при дыхании.
При передозировке препарата необходимо обеспечить проведение соответствующей поддерживающей терапии.
Особые указания
Перед приемом препарата Целекоксиб Органика проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Это особенно важно, если:
- у Вас заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, язвенный колит, болезнь Крона, кровотечения в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori;
- Вы одновременно принимаете антикоагулянты (варфарин), антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (преднизолон), диуретики, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), дигоксин;
- у Вас задержка жидкости и отеки;
- у Вас есть нарушения функции печени средней степени тяжести, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия;
- у Вас есть хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- у Вас значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после хирургического вмешательства);
- у Вас есть заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия; цереброваскулярные заболевания;
- у Вас есть нарушения обмена жиров дислипидемия/гиперлипидемия (изменение или повышение концентраций холестерина и жиров в крови);
- у Вас есть сахарный диабет;
- у Вас заболевания периферических артерий;
- Вы одновременно принимаете лекарственные препараты ингибиторы изофермента СYР2С9;
- Вы относитесь к группе пациентов, которые являются медленными метаболизаторами или у Вас имеется подозрение на такое состояние;
- Вы длительно применяете лекарственные препараты группы НПВП;
- у Вас есть тяжелые соматические заболевания;
- Вы пожилого возраста (в том числе получаете диуретики, Вы ослаблены и у Вас низкая масса тела);
- Вы курите;
- у Вас диагноз туберкулез;
- Вы страдаете алкоголизмом.
Препарат Целекоксиб Органика, обладающий жаропонижающим действием, может снизить диагностическое значение лихорадки, что затрудняет диагностику инфекции.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
Целекоксиб, как и все коксибы, может увеличивать риск серьезных осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, таких как тромбообразование, инфаркт миокарда и инсульт, которые могут привести к летальному исходу. Риск возникновения этих реакций может возрастать с дозой и длительностью приема препарата. Относительное увеличение этого риска у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, по-видимому, такое же, как у пациентов, у которых нет сердечно-сосудистых заболеваний и факторов риска их возникновения. Однако абсолютная частота возникновения сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов, о которых известно, что у них имеется сердечно-сосудистое заболевание или факторы риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, может быть выше из-за того, что она у них была выше в исходном состоянии. Для того чтобы снизить риск возникновения этих реакций, Целекоксиб Органика следует применять в минимальных эффективных дозах и минимально возможным коротким курсом (на усмотрение лечащего врача). Вы и Ваш лечащий врач должны иметь в виду возможность возникновения таких осложнений даже при отсутствии ранее известных симптомов нарушения функции сердечно-сосудистой системы. Ваш лечащий врач должен проинформировать Вас о признаках и симптомах негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему и о мерах, которые следует предпринять в случае их возникновения.
При применении НПВП (селективные ингибиторы ЦОГ-2) у пациентов после операции аорта-коронарного шунтирования для лечения болевого синдрома в первые 10-14 дней возможно повышение частоты инфарктов миокарда и нарушений мозгового кровообращения.
В связи со слабым действием целекоксиба на функцию тромбоцитов, он не может являться заменой ацетилсалициловой кислоты для профилактики тромбоэмболии. Также в связи с этим не следует отменять антиагрегантную терапию (например, ацетилсалициловую кислоту) у пациентов с риском развития тромбоэмболических осложнений.
Как и все НПВП, целекоксиб может приводить к повышению артериального давления, что может стать также причиной осложнений со стороны сердечнососудистой системы. Все НПВП, в том числе и целекоксиб, у пациентов с артериальной гипертензией должны применяться с осторожностью. Наблюдение за артериальным давлением должно осуществляться в начале терапии целекоксибом, а также в течение курса лечения.
Влияние на пищеварительную систему
У пациентов, принимавших целекоксиб, наблюдались крайне редкие случаи перфорации («прорыва»), изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта. Риск развития этих осложнений при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами наиболее высок у пожилых людей, пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, и пациентов с такими заболеваниями желудочно-кишечного тракта как язва, кровотечение, воспалительные процессы в стадии обострения и в анамнезе. Другими факторами риска развития кровотечения из желудочно-кишечного тракта является одновременное применение с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами, и антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота), длительный период терапии нестероидными противовоспалительными препаратами, курение, употребление алкоголя. Большинство спонтанных сообщений о серьезных побочных эффектах на желудочно-кишечный тракт относились к пожилым и ослабленным пациентам.
Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами
При одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов с пероральными антикоагулянтами повышается риск кровотечений. Вам следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. Пероральные антикоагулянты включают варфарин, антикоагулянты кумаринового ряда и пероральные антикоагулянты прямого действия (например, апиксабан, дабигатран и ривароксабан). Сообщалось о серьезных (некоторые из них были фатальными) кровотечениях у пациентов, которые одновременно с целекоксибом применяли варфарин или аналогичные средства. Учитывая наличие сообщений об удлинении протромбинового времени, после начала лечения препаратом Целекоксиб Органика или при изменении его дозы следует контролировать показатели свертываемости крови.
Задержка жидкости и отеки
Как и при применении других лекарственных средств, ингибирующих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих препарат Целекоксиб Органика, могут отмечаться задержка жидкости и отеки. Если у Вас имеются состояния, предрасполагающие или ухудшающиеся из-за задержки жидкости, Вам следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб Органика. Если у Вас в анамнезе есть сердечная недостаточность или артериальная гипертензия, Вы должны находиться под тщательным наблюдением.
Влияние на функцию почек
Нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе и целекоксиб, могут оказывать токсическое действие на функцию почек. Было установлено, что целекоксиб не обладает большей токсичностью по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
При приеме препарата Целекоксиб Органика Вам следует соблюдать осторожность если у Вас есть нарушения функции почек, сердечная недостаточность, нарушения функции печени, Вы принимаете диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, и если Вы пожилого возраста. Вам требуется тщательный контроль функции почек. Также Вам следует соблюдать осторожность при применении препарата Целекоксиб Органика если у Вас есть симптомы и признаки дегидратации. В таких случаях целесообразно провести регидратацию, а затем начинать терапию препаратом Целекоксиб Органика.
Влияние на функцию печени
Препарат Целекоксиб Органика не следует применять у Вас есть нарушения функции печени тяжелой степени тяжести (класс С по классификации Чайлд-Пью). Если у Вас есть печеночная недостаточность средней степени тяжести, Вам следует применять препарат Целекоксиб Органика с осторожностью, и снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое (см. раздел 3. «Прием препарата Целекоксиб Органика»).
В некоторых случаях наблюдались тяжелые нарушения функции печени, включая фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), некроз печени и печеночную недостаточность (иногда с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени). Большинство из этих реакций развивались через 1 месяц после начала приема целекоксиба.
Если у Вас есть симптомы и/или признаки нарушения функции печени или, у Вас выявлено нарушение функции печени лабораторными методами, Вы должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития более тяжелых реакций со стороны печени во время лечения препаратом Целекоксиб Органика.
Анафилактические реакции
При приеме целекоксиба были зарегистрированы случаи развития анафилактических реакций (см. раздел 2. «Противопоказания»).
Серьезные реакции со стороны кожных покровов
Крайне редко при приеме целекоксиба отмечались серьезные реакции со стороны кожных покровов, такие как лекарственная реакция с эозинофилией (повышения эозинофилов в крови) и системными симптомами (DRЕSS-синдром), эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, некоторые из них были фатальными. Риск появления таких реакций более высок в начале терапии, в большинстве отмеченных случаев такие реакции начинались в первый месяц лечения. Вам следует прекратить прием препарата Целекоксиб Органика при появлении кожной сыпи, изменений на слизистых оболочках или других признаков гиперчувствительности.
Терапия глюкокортикостероидами
Не следует заменять терапию глюкокортикостероидами препаратом Целекоксиб Органика при лечении глюкокортикостероидной недостаточности.
Угнетение функции изофермента CYP2D6
Было установлено, что целекоксиб является умеренным ингибитором изофермента СYР2D6. В период начала терапии целекоксибом следует снизить дозу препаратов, метаболизирующихся изоферментом СYР2D6, а после окончания лечения целекоксибом дозу этих препаратов следует увеличить (см. раздел 2. «Другие препараты и Целекоксиб Органика»).
Вспомогательные вещества
Препарат Целекоксиб содержит лактозы моногидрат, если у Вас есть непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции препарат Вам противопоказан.
Оболочка капсулы препарата Целекоксиб Органика 200 мг содержит краситель азорубин (Е 122) и краситель пунцовый 4R (Е124). Данные вещества могут вызывать аллергические реакции.
Дети и подростки
Препарат Целекоксиб Органика не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет (см. раздел 2. «Противопоказания»). Данные об эффективности и безопасности препарата у детей и подростков отсутствуют.
Важная информация о некоторых из ингредиентов препарата Целекоксиб Органика
Это лекарство содержит лактозы моногидрат. Оно противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы, дефицитом фермента Lapp-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом, если вы не знаете, есть ли у вас непереносимость лактозы. Препарат следует с осторожностью принимать больным с сахарным диабетом. Препарат Целекоксиб Органика 200 мг содержит красители азорубин и пунцовый. Данные вещества могут вызывать аллергические реакции.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
При управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, Вам необходимо соблюдать осторожность, так как препарат Целекоксиб Органика может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными сред-ствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск разви-тия головокружения и сонливости).Форма выпуска
Капсулы 100 мг, 200 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
по рецептуУсловия хранения
Хранить в сухом месте
Хранить в защищённом от света месте
Беречь от детей
Срок годности
3года.
Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Органика АО
