Состав
Синэстрола - 1г или 20г,
масла оливкового или масла персикового - до 1л.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения масляный.
Описание
Прозрачная маслянистая жидкость светло-желтого или золотисто-желтого цвета. Допускается выпадение кристаллов или кристаллизация всего содержимого ампулы. В случае выпадения кристаллов или кристаллизации всего содержимого ампулы, ампулу следует нагреть в кипящей водяной бане при встряхивании. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до 36-38 С кристаллы не выпадут вновь, раствор годен к употреблению.
Фармакодинамика
Синэстрол является гормональным препаратом, по химическому строению отличается от стероидных эстрогенных гормонов, но по биологическим и лечебным свойствам близок к ним.
Лечебное действие синэстрола идентично действию препаратов фолликулярного гормона, как в отношении влияния на матку и молочные железы, так и в отношении воздействия на сердечно-сосудистую, нервную системы и на общее состояние женского организма.
Под влиянием синэстрола усиливается кровоснабжение половых органов, активируются процессы пролиферации эндометрия. Синэстрол может вызвать нагрубание и увеличение молочных желез за счет разрастания железистой ткани.
Препарат обладает свойством устранять вегето-сосудистые нарушения, возникающие у женщин на почве истощения функции яичников (климакс, состояние после кастрации).
Фармакокинетика
Абсорбция высокая, имеет эффект первого прохождения через печень. Экскреция почками, в зависимости от физиологического состояния (отдельные фазы менструального цикла), возраста и других условий скорость выведения различна.
Показания к применению
- состояния, связанные с недостаточной функцией яичников (первичная и вторичная аменорея, олигоменорея, дисменорея),
-гипоплазия половых органов,
- климактерические и посткастрационные расстройства,
- бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность,
- рак предстательной железы, рак молочной железы.
Противопоказания
При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и маточные кровотечения, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).
Побочные действия
Тошнота, рвота, головокружение, сыпь, отек век, эритропения. При длительном применении: у мужчин - феминизация (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размеров яичек), у женщин - склерозирование яичников, нарушение обмена натрия (периферические отеки), метроррагия.
Взаимодействие
Антиэстрогенные средства (кломифенцитрат и др.), применяемые для лечения бесплодия, способны блокировать эстрогеновые рецепторы и ослаблять действие эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие синэстрола.
Побочные эффекты синэстрола уменьшаются под влиянием прогестинов (гестагенов), что служит основанием для совместного назначения синэстрола с гестагенными препаратами (прегнин, прогестерон и др.). Синестрол усиливает действие гиполипидемических средств, диуретических, антиаритмических, гипотензивных препаратов, непрямых антикоагулянтов.
Способ применения и дозы
Препарат вводят в виде масляных растворов внутримышечно.
Перед употреблением ампулу следует нагреть до 30-40 С.
- При гипогенитализме, первичной аменорее и недоразвитии матки применяю т по 1-2 мг внутримышечно ежедневно в течение 4-6 недель и более. При наличии эффекта назначают затем прогестерон или прегнин в течение 6-8 дней. При вторичной аменорее назначают по 1 -2 мг Синэстрола в течение 15-20 дней, затем в течение 6-8 дней назначают прогестерон или прегнин в указанной дозе,
- При олигоменорее - внутримышечно по 1 мг каждый день или через день в течение первой половины мсжменструального периода,
- При бесплодии на почве недоразвития матки - по 1 мг внутримышечно в первые 7-8 дней после менструации,
- При климактерических расстройствах назначают по 0,5-1 мг. Продолжительность лечения индивидуализируют,
- При аденоме предстательной железы вводят ежедневно по 2 мл раствора 20 мг/мл Синэстрола (0.04 г) в течение 30 дней. В течение года проводят еще 2-3 курса по 20 дней с интервалом 2-3 месяца,
- При раке предстательной железы вводят внутримышечно ежедневно по 3-4 мл раствора 20 мг/мл Синэстрола (0,06-0.08 г) в течение 2 месяцев, затем по 0,5-1 мл раствора 20 мг/мл в день внутримышечно. Общая доза и продолжительность лечения зависят от изменений в предстательной железе, наличия или отсутствия метастазов, общего состояния и степени феминизации,
- При раке молочной железы у женщин старше 60 лет применяют раствор 20 мг/мл Синэстрола. Вводят ежедневно, начиная с 1 мл в день, затем суточную дозу постепенно увеличивают до 5 мл. Путем тщательного наблюдения устанавливают оптимальную дозу, которую вводят продолжительное время. Высшие дозы Сииэстрола для взрослых (внутримышечно): разовая - 0,002 г (2 мл раствора 1 мг/мл), суточная - 0,003 г.
При лечении злокачественных новообразований: высшая разовая доза - 0,06 г (3 мл раствора 20 мг/мл), высшая суточная доза - 0,1 г (5 мл раствора 20 мг/мл).
Передозировка
При приеме больших доз возможны токсическое поражение печени, чрезмерная пролиферация эндометрия и маточные кровотечения, периферические отеки, повышение свертываемости крови. Выраженная феминизация у мужчин (снижение половой функции, набухание и пигментация сосков, уменьшение размера яичек).
Особые указания
Назначение препарата должно проводиться только лечащим врачом, под его контролем после точного установления диагноза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения масляный 1 мг/мл и 20 мг/мл.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 5 до 30 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.Не использовать препарат после срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Дальхимфарм