Состав
Активное вещество: магния сульфат гептагидрат - 250 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
раствор для внутривенного введения
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр.
Магний является физиологическим блокатором медленных кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в перифирической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез.
Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.
Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный ток кальция и односторонний ток калия.
Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов.
Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.
Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в).
Длительность действия при в/в введении - 30 мин.
Фармакокинетика
Равновесная концентрация (Css) - 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме.
Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональ на концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа пируэт), судорожный синдром (для купирования судорог при эклампсии, для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии, для снятия сильных сокращений матки), отравление соединениями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия ( в том числе повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания).
Противопоказания
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата - 5-10 мл 10 %, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью принимать во время беременности и лактации.
Побочные действия
Замедление частоты дыхания, одышка, острая недостаточность кровообращения, ослабление рефлексов, гиперемия, артериальная гипотензия, гипотермия, ослабление мы-шечного тонуса, атония матки, гипергидроз, тревожность, выраженная седация, полиурия, урежение частоты сердечных сокращений, изменения в электрокардиограмме (ЭКГ).
Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный, прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость.
Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Взаимодействие
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу.
Усиливает эффект других лекарственных средств, угощающих ЦНС.
Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция).
Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.
При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра.
Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамшщна.
Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.
Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами, тартратами, с солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, этанолом в высоких концентрациях.
При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного паренте-рального питания возможно разделение жировых эмульсий.
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови.
Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения - 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - 1-2-г в час,
Тетания матки. Доза насыщения - 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - сначала 1-2- г в час, позже -1 г в час (можно вводить капельно 24-72 часа).
Гипомагниемия.
У новорожденных. Суточная доза - 0,2-0,8 мг/кг/в/в медленно.
У взрослых. Лгкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушения резорбции в желудке и др.).
Тяжелая. Начальная доза - 5 г. Дозу вливают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят в/в. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови.
Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза -1,5-4 г. Обычно в 1 л растора для парентерального питания прибавляют 1 г магния сульфата.
Максимальная суточная доза магния сульфата взрослым - 40 г.
При гипертонических кризах вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25 % раствора магния сульфата.
Для купирования аритмий в/в вводят 1-2- г в течение около 5 минут, возможно повторное введение.
Дозы магния сульфата указаны в граммах.
Им соответствует количество 25 % раствора:
1 г - 4 мл, 2 г - 8 мл, 3 г - 12 мл, 4 г - 16 мл, 5 г - 20 мл, 10 г-40 мл, 15 г - 60 мл, 20 г - 80 мл, 30 г - 120 мл, 40 г-160 мл.
Раствор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы (глюкозы).
Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата - 5-10 мл 10 %, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Особые указания
Следует вводить только внутривенно, учитывая, что внутримышечные инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов.
Магния сульфат следует применять с осторожностью, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/час), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.
При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для в/в введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного в/в введения солей магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ЭСКОМ НПК, ОАО