Состав
1 мл содержит:
бримонидина тартрат - 2 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорида 50% раствор (в пересчете на бензалкония хлорид) - 0.1 мг (0.05 мг), поливиниловый спирт (40-88) - 14.16 мг, натрия цитрата дигидрат - 6.04 мг, лимонной кислоты моногидрат - 0.46 мг, натрия хлорид - 6.9 мг, натрия гидроксид/хлористоводородная кислота 1М - до pH 6.0-6.5, вода очищенная - до 1 мл.
Лекарственная форма
капли глазные
Описание
Капли глазные в виде прозрачного раствора желтовато-зеленого цвета.
Действие
Противоглаукомный препарат.
Фармакодинамика
Бримонидин - селективный агонист альфа2-адренорецепторов. При инстилляции 0,2% раствора бримонидина снижение внутриглазного давления составляет 10-12 мм.рт.ст, максимальное снижение внутриглазного давления достигается через 2 часа, длительность действия - 12 часов. Бримонидин имеет двойной механизм действия, он может понижать внутриглазное давление путем снижения синтеза внутриглазной жидкости и усиления увеосклерального оттока.
Фармакокинетика
После применения 0,2% раствора глазных капель бримонидина дважды в сутки на протяжении 10 дней среднее значение максимальной концентрации (Сmах) в плазме крови остается низким (в среднем 0,06 нг/мл).
При инстилляции глазных капель максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 0,5-2,5 часа, период полувыведения (Т1/2) препарата после местного применения в среднем составляет 2 часа.
Связь с белками плазмы крови при местном применении составляет 29%. Бримонидин обратимо связывается с меланином. Концентрации бримонидина в радужной оболочке, ресничном теле и сетчатке после двух недель закапывания в глаза в 3-17 раз превышали данные показатели после закапывания одной дозы препарата. Системное всасывание бримонидина при местном применении замедлено.
Метаболизируется препарат преимущественно в печени. Выводятся бримонидин и его метаболиты почками.
Показания к применению
Открытоугольная глаукома, офтальмогипертензия (в монотерапии и в комбинации с другими препаратами, снижающими внутриглазное давление).
Противопоказания
Одновременное применение с ингибиторами МАО и трициклическими или тетрациклическими антидепрессантами; детский возраст до 2 лет (безопасность и эффективность препарата для данной возрастной категории не установлены); период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к бримонидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения в период беременности у человека не определена. В исследованиях на животных местное применение бримонидина не приводило к нарушению внутриутробного развития. Применение бримонидина при беременности допускается только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Нет точных данных о проникновении бримонидина в грудное молоко при местном применении. Однако риск не может быть исключен полностью. Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Применение у детей
Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет. У детей в возрасте от 2 до 7 лет применять с осторожностью.
Побочные действия
Наиболее часто встречаемыми нежелательными реакциями со стороны органа зрения являются аллергический конъюнктивит, гиперемия конъюнктивы, зуд слизистой оболочки глаз и кожи век. Большинство нежелательных реакций имели быстропроходящий характер и легкую степень тяжести (не требуют прекращения лечения). По данным клинических исследований симптомы аллергических реакций со стороны глаз наблюдались в 12,7% случаев (являясь причиной прекращения лечения в 11,5% случаев), при этом у большинства пациентов они проявлялись через 3-6 месяцев применения препарата.
Частота возникновения нежелательных эффектов классифицировалась следующим образом: очень часто ( 1/10), часто (от 1/100 до <, 1/10), нечасто (от 1/1 000 до <, 1/100), редко (от 1/10 000 до <, 1/1 000), очень редко (<, 1/10 000), частота возникновения неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны органа зрения:
Очень часто - гиперемия конъюнктивы, ощущение жжения, зуд кожи век и слизистой оболочки глаз, ощущение инородного тела, нарушение четкости зрительного восприятия, аллергический блефарит, аллергический блефароконъюнктивит, аллергический конъюнктивит, фолликулярный конъюнктивит.
Часто - гиперемия и отек век, блефарит, отек конъюнктивы и слизистое отделяемое из глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, конъюнктивит, ретенционное слезотечение, эпифора, боль в глазу и слезотечение, фолликулез конъюнктивы глаз, местные аллергические реакции слизистой оболочки глаз (в том числе кератоконъюнктивит), катаракта, кератит, поражение век, фоточувствительность, поверхностная пятнистая кератопатия, выпадение поля зрения, функциональное поражение стекловидного тела, кровоизлияние в стекловидное тело, плавающие помутнения в стекловидном теле и снижение остроты зрения, светобоязнь, эрозия и помутнение роговицы, сухость и раздражение слизистой оболочки поверхности глаза, побледнение конъюнктивы.
Нечасто - ячмень.
Очень редко - ирит, миоз.
Со стороны центральной нервной системы:
Очень часто - головная боль, сонливость.
Часто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений.
Нечасто - депрессия.
Очень редко - обморок, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Нечасто - сердцебиение/аритмии (включая брадикардию и тахикардию).
Очень редко - повышение или снижение артериального давления.
Со стороны органов дыхания:
Часто - бронхит, фарингит, кашель, одышка.
Нечасто - сухость слизистой оболочки носа.
Редко - одышка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
Очень часто - сухость слизистой оболочки полости рта.
Часто - желудочно-кишечные расстройства - диспепсия.
Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки:
Часто - сыпь.
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Часто - гриппоподобный синдром, инфекционное заболевание (озноб и респираторная инфекция), ринит, синусит, в т.ч. инфекционный.
Со стороны иммунной системы:
Нечасто - системные аллергические реакции.
Лабораторные показатели:
Часто - гиперхолестеринемия.
Другие:
Очень часто - утомляемость.
Часто - астения.
У детей отмечено: апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, гипотермия, мышечная гипотония, бледность, сонливость, снижение внимания (см. раздел С осторожностью).
Пострегистрационное применение 2 мг/мл глазных капель бримонидина выявило нежелательные реакции (указанные ниже), источником которых являлись спонтанные сообщения при неизвестном размере популяции, поэтому указать частоту их возникновения не представляется возможным:
со стороны органа зрения: иридоциклит (передний увеит),
со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: аллергические реакции со стороны кожи, включая эритему, отек лица, зуд, сыпь и вазодилатация сосудов кожи век,
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота.
Взаимодействие
Исследований по изучению взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.
Бримонидин противопоказан пациентам, принимающим ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), и пациентам, принимающим трициклические или тетрациклические антидепрессанты (в т.ч. миансерин).
Бримонидин в концентрации 2 мг/мл может усиливать действие веществ, влияющих на центральную нервную систему (алкоголь, барбитураты, опиоиды, седативные препараты или анестетики).
Следует проявлять осторожность в случае приема препаратов, способных воздействовать на всасывание в кровь и метаболизацию адреналина, норадреналина и других, так называемых, биогенных аминов (хлорпромазин, метилфенидат, резерпин).
У некоторых пациентов после применения раствора бримонидина в концентрации 2 мг/мл отмечается небольшое снижение артериального давления. Следует проявлять осторожность при одновременном применении с гипотензивными препаратами и/или препаратами группы сердечных гликозидов.
При одновременном системном введении агонистов или антагонистов адренорецепторов (например, изопреналина или празозина) в первый раз, а также при изменении дозы этих одновременно вводимых системных препаратов (независимо от способа их введения), могут возникать взаимодействия с агонистами альфа-адренорецепторов или воздействие на их эффекты.
Способ применения и дозы
Местно.
В конъюнктивальный мешок пораженного глаза по 1 капле 2 раза в сутки с интервалом между введениями 12 часов.
Продолжительность лечения определяется врачом.
С целью уменьшения возможной системной абсорбции препарата рекомендуется сдавливание слезного мешка у внутреннего угла глаза (закрывая слезную точку) в течение одной минуты. Этот прием следует выполнять сразу же после закапывания каждой капли.
В случае необходимости использования двух или большего количества офтальмологических препаратов, разные препараты следует закапывать с интервалом 5-15 минут.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
Применение препарата Люксфен у пациентов с нарушением функции печени или почек не изучали, при лечении таких пациентов необходимо соблюдать осторожность (см. раздел С осторожностью).
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не отмечали отличий в безопасности или эффективности по сравнению с другими взрослыми пациентами. Сmах и T1/2бримонидина были сходными у пожилых (65 лет и старше) и более молодых пациентов взрослой популяции, что демонстрирует отсутствие значимого влияния возраста на системное всасывание и на выведение бримонидина. Какой-либо коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.
Применение у детей
Бримонидин противопоказан детям младше 2 лет (см. раздел Противопоказания).
У детей в возрасте от 2 до 7 лет при применении 0,2% бримонидина возможно возникновение сонливости, что может явиться причиной прекращения лечения. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента, в связи с высокой частотой случаев сонливости.
Частота сонливости может снижаться с увеличением возраста, но в большей степени определяется массой тела: у детей с массой 20 кг сонливость может чаще отмечаться по сравнению с детьми с массой >,20 кг (см. раздел С осторожностью).
Передозировка
Передозировка при местном применении
Симптомы передозировки при местном применении препарата представлены ранее отмеченными нежелательными реакциями.
Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)
Сообщений о случаях передозировки у взрослых достаточно мало.
Возможны следующие симптомы: угнетение центральной нервной системы, сонливость, угнетение и потеря сознания, гипотензия, брадикардия, снижение температуры тела, цианоз кожных покровов, апноэ, астения, рвота, судороги, аритмия, миоз.
Лечение передозировки при приеме препарата внутрь включает поддерживающую и симптоматическую терапию, необходимо поддерживать проходимость дыхательных путей.
Передозировка у детей
Передозировка бримонидином (в качестве дополнительной терапии врожденной глаукомы или случайном приеме внутрь) наблюдалась у детей младшего возраста (2-7 лет).
Симптомы: потеря сознания, заторможенность, сонливость, гипотензия, гипотония, брадикардия, гипотермия, цианоз, бледность, угнетение дыхания и апноэ.
Лечение: проведение поддерживающей и симптоматической терапии, контроль проходимости дыхательных путей, может быть необходима интенсивная терапия с применением интубации.
Особые указания
Избегать попадание препарата на мягкие контактные линзы, поскольку возможно обесцвечивание последних. Перед применением препарата следует снять контактные линзы. Интервал времени между использованием препарата и повторной установкой контактных линз должен составлять не менее 15 мин.
Не использовать раствор после истечения срока годности, указанного на флаконе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат может вызвать состояние усталости или сонливости, снижение четкости зрения, поэтому в период лечения препаратом следует воздержаться от вождения транспортных средств и обслуживания движущихся механизмов.
Форма выпуска
Капли глазные 0,2 %.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.Срок годности после вскрытия флакона составляет - 4 недели.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
JADRAN GALENSKI LABORATORIJ d.d.
Хорватия
