Состав
Состав 1 капсулы П: активное вещество: парацетамол – 360 мг; вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат, лактозы моногидрат; капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель синий патентованный (Е131).
Состав 1 капсулы Р: активные вещества: аскорбиновая кислота ? 300 мг, кальция глюконата моногидрат ? 100 мг, римантадина гидрохлорид ? 50 мг, рутозид (в форме тригидрата) ? 20 мг, лоратадин ? 3 мг; вспомогательные компоненты: магния стеарат, крахмал картофельный; капсульная оболочка: желатин, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель пунцовый (Понсо 4R) (Е124).
Лекарственная форма
капсулы
Описание
капсулы двух видов: капсулы П – твердые желатиновые, размер №0, синего цвета; содержимое – смесь гранул (разного размера, неправильной формы, могут содержать комки) и/или порошка белого либо белого с розоватым или кремоватым оттенком цвета;
капсулы Р ? твердые желатиновые, размер №0, красного цвета; содержимое – смесь гранул (разного размера, неправильной формы, могут содержать комки) и/или порошка белого и желтого с зеленоватым оттенком цвета (в картонной пачке 2 отдельные контурные ячейковые упаковки, в одной содержится 10 капсул П, в другой – 10 капсул Р);
Действие
средство для этиотропной и симптоматической терапии респираторных вирусных заболеваний.Фармакодинамика
Антигриппин-максимум ? препарат комбинированного состава, оказывающий противовирусное, противовоспалительное, интерфероногенное, жаропонижающее, анальгезирующее, противоаллергическое и ангиопротекторное действие. Свойства активных компонентов препарата: парацетамол – анальгетик-антипиретик, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим эффектами;
аскорбиновая кислота – витамин C, участвующий в регуляции окислительно-восстановительных процессов, нормализующий свертываемость крови, проницаемость капилляров и регенерацию тканей, активирующий иммунитет;
кальция глюконата моногидрат – средство, которое предотвращает развитие повышенной проницаемости и ломкости сосудов, обуславливающих геморрагические процессы при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) и гриппе. Восстанавливает капиллярное кровообращение. Обладает противоаллергической активностью (механизм ее действия не установлен);
римантадина гидрохлорид – противовирусное средство, эффективное при вирусе гриппа A. Блокируя М2-каналы вируса гриппа A, нарушает его способность проникать в клетки и высвобождать рибонуклеопротеид, чем ингибирует наиболее важную стадию репликации вируса. Способствует выработке интерферонов альфа и гамма. Оказывает антитоксическое действие при гриппе, вызванном вирусом B;
рутозид – ангиопротектор, укрепляющий сосудистую стенку, снижающий повышенную проницаемость капилляров благодаря уменьшению отечности и воспаления. Увеличивает степень деформации эритроцитов. Обладает антиагрегантным свойством;
лоратадин – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов, предупреждающий развитие отека тканей, обусловленного
Фармакокинетика
Парацетамол После приема внутрь в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) всасывается в высокой степени. Согласно данным клинических исследований, при применении Антигриппина-максимум в капсулах Cmax (максимальная плазменная концентрация) парацетамола составляет 5,01 ± 1,7 мкг/мл и достигается в течение 1,2 ± 0,72 ч. С белками плазмы связывается 15% дозы. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизму подвергается в печени преимущественно путем конъюгации с сульфатами и глюкуронидами, а также путем окисления микросомальными ферментами печени, вследствие чего образуются токсичные промежуточные метаболиты – они в дальнейшем конъюгируют сначала с глутатионом, затем – с меркаптопуровой кислотой и цистеином. В данном пути метаболизма участвует в основном изофермент цитохрома Р450 CYP2E1, в меньшей степени – изоферменты CYP3A4 и CYP1A2. У пациентов с дефицитом глутатиона токсичные метаболиты могут вызвать повреждение и некроз гепатоцитов. Дополнительными путями метаболизма являются метоксилирование до 3-метоксипарацетамола и гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола. Эти метаболиты впоследствии конъюгируют с сульфатами или глюкуронидами. У взрослых пациентов преобладает глюкуронирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (сульфаты, конъюгаты с глутатионом и глюкурониды) обладают низкой фармакологической и токсической активностью. Парацетамол выводится главным образом почками в виде метаболитов (преимущественно конъюгатов). В неизмененном виде экскретируется порядка 3% дозы. Т? (период полувыведения) составляет 3,04 ± 1,01 ч. У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т?.
Аскорбиновая кислота В ЖКТ аскорбиновая кислота всасывается преимущественно в тощей кишке. С белками плазмы связывается примерно 25% принятой дозы. Абсорбция препарата в кишечнике уменьшается при употреблении щелочных напитков, свежих овощных и фруктовых соков, а также при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, таких как диарея, запор, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, лямблиоз, глистная инвазия. Плазменная концентрация в норме составляет порядка 10–20 мкг/мл. Cmax отмечается примерно через 4 ч. Витамин C легко проникает в тромбоциты и лейкоциты, далее – во все ткани организма. Наибольшей концентрации достигает в печени, лейкоцитах, железистых органах и хрусталике глаза. В тромбоцитах и лейкоцитах концентрация аскорбиновой кислоты выше, чем в плазме и эритроцитах. Проникает через плацентарный барьер. У пациентов с дефицитными состояниями уровень аскорбиновой кислоты в лейкоцитах снижается позднее и медленнее. Этот критерий оценки дефицита считается лучшим по сравнению с концентрацией в плазме. Витамин C биотрансформируется главным образом в печени в дезоксиаскорбиновую кислоту, далее – в щавелевоуксусную кислоту и аскорбат-2-сульфат. Выводится в форме метаболитов и в неизмененном виде через кишечник, почками и с потом. Употребление алкоголя и курение способствуют быстрому разрушению аскорбиновой кислоты, из-за чего ее запасы в организме резко снижаются. Препарат выводится при гемодиализе.
Кальция глюконат После приема внутрь примерно часть кальция глюконата всасывается в тонкой кишке. Этот процесс зависит от уровня pH, особенностей диеты, присутствия эргокальциферола, а также наличия факторов, которые могут связывать ионы кальция. Ионы кальция абсорбируются более интенсивно при дефиците этого микроэлемента в организме и соблюдении диеты, предусматривающей уменьшенное потребление кальция. Выводится преимущественно через кишечник (80%), в меньшей степени (20%) – почками.
Римантадин При пероральном применении препарат медленно, но полностью абсорбируется в кишечнике. Согласно данным клинических исследований, при применении препарата в капсулах Cmax составляет 68,2 ± 26,6 нг/мл и отмечается через 4,53 ± 2,52 ч. С белками плазмы связывается около 40% дозы. Объем распределения (Vd) – 17–25 л/кг. В носовом секрете концентрация препарата выше на 50%, чем в плазме. Метаболизируется римантадин в печени. T? составляет 30,51 ± 9,83 ч. Выводится преимущественно (более 90%) почками в течение 72 ч, главным образом в виде метаболитов, в неизменном виде экскретируется около 15% дозы. У пациентов с хронической почечной недостаточностью T? увеличивается в 2 раза. У пожилых людей и больных с почечной недостаточностью римантадин может накапливаться в токсических концентрациях, если не корректировать дозу препарата в соответствии с уровнем клиренса креатинина (КК). У пациентов, получающих гемодиализ, не выявлены значительные изменения клиренса римантадина. Рутозид После приема внутрь Cmax отмечается в период от 1 до 9 ч.
Рутозид выводится в основном с желчью, в меньшей степени – с мочой. Т? варьирует в диапазоне от 10 до 25 ч.
Лоратадин При пероральном приеме из ЖКТ лоратадин всасывается быстро и полностью. Согласно результатам клинических исследований, при применении препарата в капсулах Cmax составляет 2,36 ± 1,53 нг/мл и отмечается через 2,92 ± 1,31 ч. С белками плазмы связывается около 97% дозы. Метаболизируется лоратадин в печени при участии преимущественно изоферментов цитохрома CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6. Основной активный метаболит – дескарбоэтоксилоратадин. Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками и через кишечник (с желчью). Т? составляет 12,36 ± 6,84 ч. У пациентов пожилого возраста примерно на 50% увеличивается Cmax. При хронической почечной недостаточности и гемодиализе фармакокинетические характеристики лоратадина практически не меняются.
Показания к применению
симптоматическая терапия ОРВИ, гриппа и других простудных заболеваний, сопровождающихся повышением температуры тела, ознобом, головной болью и болями в мышцах; этиотропное лечение гриппа типа A.
Противопоказания
Абсолютные: дефицит витамина K; геморрагический диатез; гемофилия; выраженная гиперкальциурия; гиперкальциемия; нефроуролитиаз; почечная недостаточность; острые и обострение хронических заболеваний почек (включая острый пиелонефрит и острый гломерулонефрит); хронический алкоголизм; острые и обострения хронических заболеваний печени (в т. ч. острый гепатит); портальная гипертензия; гипопротромбинемия; заболевания щитовидной железы; желудочно-кишечные кровотечения; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; саркоидоз; возраст до 12 лет – для порошка, до 18 лет – для капсул; период беременности и лактации; одновременное применение сердечных гликозидов; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Относительные (Антигриппин-максимум следует применять с осторожностью): дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, синдром мальабсорбции; дегидратация, электролитные нарушения; гемохроматоз; гипероксалурия; легкая и умеренная гиперкальциурия; талассемия; сидеробластная анемия; кальциевый нефроуролитиаз в анамнезе; диарея; церебральный атеросклероз; эпилепсия; сахарный диабет; артериальная гипертензия у пациентов пожилого возраста.
Применение при беременности и кормлении грудью
Капсулы Антигриппин-максимум не назначают пациентам младше 18 лет
Побочные действия
В соответствии с входящими в состав компонентами.
Со стороны центральной нервной системы.Повышенная возбудимость, сонливость, тремор, гиперкинезия, головокружение, головная боль, приливы крови к лицу. Со стороны пищеварительной системы. Поражение слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, диспепсия, сухость слизистой оболочки во рту, отсутствие аппетита, вздутие живота (метеоризм), понос (диарея).
Со стороны мочевыделительной системы. Умеренная поллакиурия.
Со стороны органов кроветворения.Изменения показателей крови. Необходим контроль.
Прочие. Угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия).
Аллергические реакции. Кожная сыпь, зуд, крапивница. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, немедленно сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
При необходимости совместного приема с другими лекарственными средствами, проконсультируйтесь с лечащим врачом. Парацетамол снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Сопутствующее применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтных лекарственных средств.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные лекарственные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение скорости всасывания парацетамола. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность парацетамола. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия.
Римантадин усиливает возбуждающий эффект кофеина.
Циметидин снижает клиренс римантадина на 18%.
Аскорбиновая кислота повышает концентрацию в крови бензил пенициллина. Улучшает всасывание в кишечнике препаратов железа (переводит трехвалентное железо в двухвалентное), может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином. Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение лекарственных средств, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов).
Снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов. Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме. При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.
Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой. Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) - производных фенотиазина, канальцевую реабсорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.
Лоратадин. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Способ применения и дозы
Внутрь. Взрослым: 1 капсула П синего цвета и 1 капсула Р красного цвета (разовая доза) 2-3 раза в день после еды, запивая водой, в течение 3-5 дней, до исчезновения симптомов болезни.
При отсутствии улучшения самочувствия прием препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
Передозировка
Симптомы: в течение первых 24 ч после приема - бледность кожных покровов, тошнота, диарея, рвота, боль в эпигастральной области, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, тахикардия, аритмия, головная боль, обострение сопутствующих хронических заболеваний. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке - печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени).
Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона - метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина - в течение 8 ч. Промывание желудка, симптоматическая терапия. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема. Необходимо обратиться к врачу.
Особые указания
Длительность применения - не более 5 дней.
Не применять при наличии метастазирующих опухолей.
Лицам, склонным к употреблению этанола, следует до начала лечения препаратом проконсультироваться с врачом, поскольку парацетамол может оказать повреждающее действие на печень.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
в картонной пачке 2 отдельные контурные ячейковые упаковки, в одной содержится 10 капсул П, в другой – 10 капсул Р.
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Антигриппина-максимум.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Производитель: АО «Фармпроект» (Россия), ЗАО «ЗиО-Здоровье» (Россия), ООО «НПО ФармВИЛАР» (Россия)