Состав
одна ампула с 5 мл водного раствора для в/в введения содержит Флумазенила 0.5 мг,
вспомогательные вещества: этилендиаминтетрауксусная кислота, уксусная кислота,
хлорид натрия, гидроксид натрия, стерильная вода для инъекций.
Фармакокинетика
Флумазенил, производное имидазобензодиазепинов, - антагонист бензодиазепинов.
Анексат специфически подавляет эффекты препаратов, действующих на бензодиазепиновые рецепторы ЦНС. Устраняет седацию, амнезию и психомоторные нарушения, обусловленные агонистами бензодиазепиновых рецепторов.
Снотворное и седативное действие бензодиазепинов исчезают через 1-2 минуты после в/в инъекции флумазенила, но могут постепенно возникнуть вновь в течение нескольких следующих часов, в зависимости от периода полувыведения и дозы агониста.
Флумазенил может обладать слабой собственной агонистической (например, противосудорожной) активностью.
У взрослых пациентов, которые в течение нескольких недель получали большие дозы бензодиазепинов, введение флумазенила сопровождалось симптомами отмены бензодиазепинов, в том числе судорогами.
Показания к применению
Для уменьшения или устранения угнетающего влияния агонистов бензодиазепиновых рецепторов (в т.ч. снотворных средств, анксиолитиков) на ЦНС:
- при остром отравлении этими веществами,
- в анестезиологической практике при кратковременных диагностических и лечебных манипуляциях с использованием указанных препаратов,
- при завершении общей анестезии, где одним из компонентов были бензодиазепины.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату,
- отравление циклическими антидепресссантами.
Анексат противопоказан больным, которые получают бензодиазепины для лечения состояния, потенциально угрожающего жизни (например, внутричерепной гипертензии или эпилептического статуса).
Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя в экспериментах на животных флумазенил в больших дозах не обладал мутагенностью, эмбриотоксичностью и тератогенностью и не влиял на фертильность, безопасность его применения при беременности у человека не установлена. Поэтому при назначении его в таких случаях следует тщательносопоставить преимущества применения с возможным риском для плода.
Во время лактации парентеральное введение флумазенила в неотложных случаях не противопоказано.
Побочные действия
При очень быстром восстановлении сознания возможны двигательное возбуждение, тревога, страх.
Возможно: тошнота, рвота, внезапное покраснение кожи, преходящее повышение АД, тахикардия.
Редко: судороги (особенно у больных эпилепсией).
Взаимодействие
Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путем конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие не-бензодиазепиновых агонистов на бензодиазепиновые рецепторы (зопиклона, триазолпиридазинов и др.).
Не выявлено фармакокинетичское взаимодействие между анексатом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом. Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.
Способ применения и дозы
Вводят в/в.
Начальная доза - 200-300 мкг.
При необходимости повторного введения суммарная доза не должна превышать 1-2 мг.
Передозировка
Симптомов передозировки не наблюдается даже после в/в введения доз выше рекомендованных.
Особые указания
Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазепиновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).
Флумазенил не рекомендуется применять у больных эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазепинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым противосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у больных эпилепсией может спровоцировать судороги.
Больных, которым флумазенил был введен для устранения действия бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных бензодиазепиновых эффектов в течение определенного времени, учитывая дозы и продолжительности действия введенных ранее бензодиазепинов.
Флумазенил не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и устранения нервномышечной блокады одновременно с блокаторами нервномышечной передачи, его не следует вводить до полного устранения нервномышечной блокады.
Флумазенил с осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у больных, получивших бензодиазепины.
Следует избегать быстрого введения флумазенила у больных, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в т.ч. ажитация, тревога, эмоциональная лабильность, а также легкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.
Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазепиновой абстиненции.
Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения седации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей, при проведении реанимационных мероприятий у новорожденных и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение первых 24 часов после введения флумазенила необходимо воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания (работы с машинами и механизмами, вождение транспортных средств), поскольку может возобновиться действие ранее принятых или введенных бензодиазепинов.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Условия хранения
При температуре ниже 25 C
Срок годности
5 лет