Состав
Действующее вещество: ламивудин 100 мг,
Вспомогательные вещества: МКЦ, натрия крахмала гликолат, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400, полисорбат 80, железа оксиды желтый и красный
Фармакокинетика
Противовирусный препарат - аналог нуклеозидов. Зеффикс высокоактивен против вируса гепатита В. Как в инфицированных, так и в неинфицированных клетках ламивудин метаболизируется до ламивудина трифосфата, который является активной формой препарата и служит субстратом для ДНК-полимеразы вируса гепатита В. Включение ламивудина трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшее образование вирусной ДНК. Ламивудина трифосфат не нарушает нормальный клеточный метаболизм ДНК. Он также является слабым ингибитором - и -ДНК-полимераз млекопитающих. Ламивудина трифосфат не оказывает существенного влияния на содержание ДНК в клетках.
Показания к применению
Хронический гепатит В на фоне репликации вируса гепатита В.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ламивудину или к любому другому компоненту препарата, беременность (I триместр).
С осторожностью: следует применять при почечной недостаточности, панкреатите (в т.ч. в анамнезе), периферической нейропатии, беременности (IIIII триместр), в период лактации, в детском возрасте (до 2 лет).
Побочные действия
Наиболее типичными побочными эффектами являются общее недомогание и быстрая утомляемость, инфекции дыхательных путей, головная боль, дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота и диарея.
Частота изменений лабораторных показателей у пациентов с хроническим гепатитом В сходна при применении Зеффикса и плацебо, исключение составляет более частое повышение уровня АЛТпосле завершения терапии Зеффиксом . Однако существенного различия в частоте повышения уровней АЛТ, сочетающегося с повышением уровня билирубина и/или с признаками печеночной недостаточности, не выявляется. Неизвестно, связаны ли эти случаи обострения гепатита с лечением Зеффиксом или же с особенностями течения самого хронического гепатита.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией наблюдались случаи развития панкреатита и периферической нейропатии (или парестезии), однако связь этих осложнений с терапией ламивудином не доказана. Не было выявлено значительного различия в частоте этих осложнений в группах пациентов с хроническим гепатитом В, принимавших Зеффикс и плацебо.
У пациентов с ВИЧ-инфекцией, получавших комбинированную терапию аналогами нуклеозидов, отмечались случаи молочно-кислого ацидоза, который обычно сопровождался выраженной гепатомегалией и жировой дистрофией печени. Имеются отдельные сообщения о таких же побочных эффектах у пациентов с вирусным гепатитом В и печеночной недостаточностью, однако нет данных, подтверждающих связь этих осложнений с Зеффиксом .
Взаимодействие
Вероятность метаболического взаимодействия ламивудина с другими препаратами невысока вследствие ограниченного метаболизма, незначительной степени связывания с белками плазмы и выведения препарата преимущественно почками в неизмененном виде.
Следует учитывать возможность взаимодействия ламивудина с другими препаратами, основным механизмом выведения которых является активная почечная секреция с помощью системы транспорта органических катионов, например с триметопримом. Другие препараты (например ранитидин, циметидин) лишь частично выводятся с помощью указанного механизма и не взаимодействуют с ламивудином.
Препараты, которые выводятся преимущественно посредством активного транспорта органических анионов или путем клубочковой фильтрации, по-видимому, не вступают в клинически значимые взаимодействия с ламивудином.
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) в дозе 160 мг/800 мг приводит к увеличению экспозиции ламивудина на 40% вследствие взаимодействия с триметопримом. Однако при отсутствии почечной недостаточности нет необходимости в снижении дозы ламивудина. Ламивудин не влияет на фармакокинетику триметоприма и сульфаметоксазола.
При одновременном применении ламивудина и зидовудина наблюдалось умеренное (на 28%) увеличение пиковых плазменных концентраций зидовудина, однако площадь под кривой концентрация в плазме время существенно не изменялась. Зидовудин не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику ламивудина.
Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия ламивудина с -интерфероном при одновременном применении этих препаратов. У пациентов, одновременно получавших Зеффикс и иммунодепрессанты (например циклоспорин А), клинически значимые неблагоприятные взаимодействия не отмечались, однако специальных исследований не проводилось. Ламивудин может подавлять внутриклеточное фосфорилирование залцитабина. Поэтому одновременно применять ламивудин и залцитабин не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше: 100 мг 1 раз в сутки.
Детям от 2 до 11 лет: 3 мг/кг 1 раз в сутки, но не более 100 мг/сут.
Детям младше 2 лет: для рекомендации дозировок в этой возрастной группе недостаточно данных.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки ламивудина не выявлено. Рекомендуется промывание желудка, назначение активированного угля, контролировать состояние пациента и проводить стандартную поддерживающую терапию. Для выведения ламивудина возможно применение непрерывного гемодиализа, однако специальных исследований не проводилось.
Особые указания
Во время лечения Зеффиксом состояние пациентов должен регулярно контролировать врач, имеющий опыт лечения хронического гепатита В.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Условия хранения
При температуре не выше 30 C
Срок годности
3 года