Состав
1 таблетка содержит 300 мг анальгина (метамизола натрия), 100 мг напроксена, 50 мг кофеина, 10 мг фенобарбитала, 8 мг кодеина.Лекарственная форма
таблеткиДействие
Анальгетическое средство (психостимулятор+противокашлевое средство+ненаркотические анальгетики+барбитурат)
Фармакодинамика
Препарат обладает анальгезирующим, жаропонижающим, противовоспалительным, спазмолитическим и седативным действием. Фармакологические эффекты комбинированного препарата обусловлены свойствами его активных ингредиентов. Метамизол натрия и напроксен – нестероидные противовоспалительные средства, обладают жаропонижающим действием, анальгезирующей активностью. Кроме того, напроксен характеризуется выраженным противовоспалительным действием. Механизм действия метамизола натрия и напроксена связан с ингибированием фермента циклооксигеназы, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Кодеин и кофеин усиливают анальгезирующее действие анальгетиков, входящих в состав препарата пенталгин Н. Кофеин стимулирует психомоторные центры головного мозга, оказывает аналептическое действие, устраняет сонливость и чувство усталости, повышает физическую и умственную работоспособность, увеличивает проницаемость гистогематических барьеров, повышает артериальное давление при гипотензии. Кодеин оказывает центральное противокашлевое действие (за счет подавления возбудимости кашлевого центра), а также анальгезирующее действие, обусловленное возбуждением опиатных рецепторов в различных отделах центральной нервной системы, приводящим к стимуляции антиноцицептивной системы и изменению эмоционального восприятия боли. Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое и миорелаксирующее действие.Фармакокинетика
Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Метамизол натрия гидролизуется в стенке кишечника с образованием активного метаболита, 4-метил-амино-антипирина, из которого в свою очередь образуется 4-формил-амино-антипирин и другие метаболиты. Уровень связывания активного метаболита с белками составляет 50-60 %. Метаболиты экскретируются через почки и с грудным молоком. Биодоступность напроксена составляет 95 %. В терапевтических концентрациях напроксен связывается с белками плазмы более чем на 99 %. Диффундирует в синовиальную жидкость, проникает через плаценту и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Период полувыведения составляет 12-15 ч. Выводится с мочой (преимущественно в виде метаболита диметилнапроксена) и в небольших количествах (менее 5 %) – с калом. Кофеин хорошо всасывается в кишечнике, период полувыведения составляет 5 ч (иногда – до 10 ч). Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 10 % – в неизмененном виде. Кодеин незначительно связывается с белками плазмы. Подвергается биотрансформации в печени. Около 10 % кодеина преобразуется в морфин. Экскретируется почками (5-15 % – в неизмененном виде). Биодоступность фенобарбитала составляет 80%. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов. Основной метаболит фенобарбитала не обладает фармакологической активностью. Выводится почками (в том числе 20-25 % – в неизмененном виде).Показания к применению
“Пиралгин” применяют для купирования умеренно выраженного болевого синдрома различного генеза: головная боль, радикулит, менструальные боли, зубная боль, невралгии, миалгии, артралгии, мигрень, первичная дисменорея и другие состояния, а также как жаропонижающее средство при лихорадочных состояниях различной этиологии, простудные и другие заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и явлениями воспаления.Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; выраженные нарушения функции печени или почек; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; бронхоспазм; заболевания крови; состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания; повышенное внутричерепное давление, черепно-мозговая травма; острый инфаркт миокарда; нарушения сердечного ритма; повышенное артериальное давление; глаукома; алкогольное опьянение; детский возраст до 12 лет; беременность, кормление грудью (на время лечения грудное вскармливание следует прекратить).Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации противопоказано.
Побочные действия
Возможны диспепсические расстройства (тошнота, рвота, боли в эпигастрии, запор), кожные аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница), головокружение, сонливость, сердцебиение. В редких случаях может развиваться угнетение кроветворения (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). При длительном приеме в высоких дозах возможно нарушение функции печени и почек.Взаимодействие
Усиливает токсическое действие неопиоидных анальгетиков, снижает уровень концентрации циклоспорина в плазме. Седативные средства и транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие препарата. Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол усиливает токсическое действие метамизола натрия (входящего в состав препарата), барбитураты и фенилбутазон – ослабляютСпособ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, обычно по 1 таблетке 1-3 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки. Препарат не следует принимать более 5 дней без наблюдения врача.Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в желудке, тахикардия, сердечные аритмии, слабость, сонливость, бред, угнетение дыхания.
Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций.
Особые указания
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: при приеме препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациент должен быть проинформирован о том, что при длительном применении препарата без соответствующего врачебного контроля возможно развитие лекарственной зависимости. В период приема препарата необходимо воздерживаться от употребления алкоголя.
С осторожностью применяют при нарушении функции печени или почек, язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии ремиссии, длительном алкогольном анамнезе и у лиц пожилого возраста. При приеме препарата более 5 дней необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени. Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром болевом синдроме в области живота.
Форма выпуска
Таблетки в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2.Условия отпуска из аптек
по рецептуУсловия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 градСрок годности
2 годаПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, АО (Республика Беларусь)
