Состав
1 мл раствора содержит активное вещество: пентоксифиллин - 20 мг,
вспомогательные вещества: натрия хлорид - 6,0 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат - 0,1 мг, раствор натрия гидроксида 1М - до pH 6,0-8,0, вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутриартериального введенияОписание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Действие
Вазодилатирующее средствоФармакодинамика
Пентоксифиллин является производным ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического 3,5 аденозинмонофосфата в тромбоцитах и аденозинтрифосфата в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию систолического и минутного объема сердца без значительного изменения частоты сердечных сокращений.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания аденозинтрифосфата в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы.
Снижает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выделяется почками в виде метаболитов (94 %) и через кишечник (4 %), за первые 4 часа выводится до 90 % дозы. В неизменном виде выводится 2 % препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания к применению
- Нарушения периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом),
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной и венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения),
- ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно),
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа (в т.ч. при церебральном атеросклерозе),
- состояния после геморрагического и ишемического инсульта,
- нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровоснабжения сетчатой и сосудистой оболочек глаза),
нарушения функций среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых дериватов,
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз,
- острый инфаркт миокарда,
- выраженные нарушения ритма сердца,
- неконтролируемая артериальная гипотензия,
- массивное кровотечение,
- кровоизлияние в сетчатку глаза,
- кровоизлияние в мозг,
- острый геморрагический инсульт,
- беременность, период лактации,
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения пентоксифиллина при беременности не проведено.
Пентоксифиллин и его метаболиты выделяются с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, редко - прогрессирование симптомов стенокардии, снижения артериального давления.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, обострение холецистита, атония кишечника, холе- статический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия, носовые кровотечения.
Аллергические реакции: редко - зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (алани- наминотрансфераза, аспарагйнаминотрансфераза, лактатдегидрогеназа) и щелочной фосфатазы.
Прочие: асептический менингит (редко).
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефаперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.
Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Способ применения и дозы
Внутривенно, внутриартериально (больной должен находиться в положении лежа). Внутривенно капельно вводится медленно, 50 мг на 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или в 5 % растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 минут), внутриартериально - сначала в дозе 100 мг в 20-50 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения: 100 мг (5 мл раствора пентоксифиллина 20 мг/мл) в течение 10 минут).
Больным с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) назначают 50-70 % от обычной дозы.
Курс лечения 10-12 дней, затем переходят на прием препарата внутрь в таблетках.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тоникоклонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа кофейной гущи).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения). Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата. Совместимость раствора пентоксифиллина с инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае. |
При проведении внутривенных инфузий больной должен находиться в положении лежа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутриартериального введения 20 мг/мл в ампулах по 5 мл. По 10 ампул вместе с ножом ампульным или скарификатором ампульным и инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
Упаковка
(1) - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором/ - пачки картонные
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
АО Органика