Состав
Состав на 1 мл:
Активное вещество: мелоксикам - 10 мг,
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, глицин, гликофурфурол (тетрагликоль), полоксамер 188, меглюмин (меглумин), натрия гидроксид, вода для инъекций.
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения.
Описание
Прозрачный или слегка опалесцирующий раствор жлтого с зеленоватым оттенком цвета.
Действие
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)Фармакодинамика
Мелоксикам - нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Относительная биодоступность составляет почти 100 %. После внутримышечного введения препарата в дозе 5 мг максимальная концентрация (Стах) составляет 1,62 мкг/мл и достигается в течение приблизительно 60 мин. Мелоксикам хорошо связывается белками плазмы, особенно с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объм распределения (Vd) низкий, в среднем составляет 11л. Межиндивйдуальные различия составляют 30-40 %.
Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путм окисления промежуточного метаболита, 5-гидрокси- метил Мелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины Дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизменнном виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменнном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период Полувыведения (Т>,/2) составляет 20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5-15 мг при внутри-мышечном введении.
Печночная или почечная недостаточность средней тяжести не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.
Показания к применению
- Симптоматическое лечение остеоартроза,
- Симптоматическое лечение ревматоидного артрита,
- Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).
Противопоказания
гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам;
противопоказан в период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
обострение воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения;
выраженная печёночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек в т.ч. подтверждённая гиперкалиемия;
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, КК от 30 до 60 мл/мин.
Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
антикоагулянты (например, варфарин);
антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон);
селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано принимать в период беременности и лактации.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: более 1 % - диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, аб-доминальные боли, запор, метеоризм, диарея, 0,1-1 % - преходящее повышение активности печночных трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит, менее 0,1 % - перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: более 1 % - анемия, 0,1-1 % - изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны кожных покровов: более 1 % - зуд, кожная сыпь, 0,1-1 % - крапивница, менее 0,1 % - фотосенсибилизация, буллзные высыпания, мультиформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы: менее 0,1 % - бронхоспазм.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): более 1 % - головокружение, головная боль, 0,1-1 % - вертиго, шум в ушах, сонливость, менее 0,1 % - спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): более 1 % - периферические отки, 0,1-1 % - повышение артериального давления (АД), сердцебиение, приливы крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: 0,1-1 % - гиперкреатининемия и/или повышение мочевины в сыворотке крови, менее 0,1 % - острая почечная недостаточность, связь с примом млоксикама не установлена - интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.
Со стороны органов чувств: менее 0,1 % - конъюнктивит, нарушения зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: менее 0,1 % - ангионевротический отк, анафилактические/анафилактоидные реакции.
Местные реакции: более 1 % - отчность в месте введения, менее 1 % - болезненные ощущения в месте введения.
Взаимодействие
При одновременном приме с другими НПВП (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), а также с фибринолитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свртываемости крови).
При одновременном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Способ применения и дозы
Внутримышечно. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).
Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводят глубоко внутримышечно. Внутривенное введение препарата запрещено!
У пациентов с повышенным риском побочных реакций суточная доза не должна превышать 7,5 мг.
У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата не должна превышать 7,5 мг. У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7,5 мг.
Режим дозирования препарата для внутримышечных инъекций у детей и подростков не определн, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг.
При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно- кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическая терапия. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ - малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Особые указания
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний ЖКТ.
Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если КК более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.
Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотоснсйбилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении прима препарата.
Мелоксикам, как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение препарата может вызвать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружения, сонливости. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциального опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл в ампулах нейтрального стекла марки НС-3, 1,5 мл.
3, 5 ампул помещают в коробки из картона.
3, 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки из плнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или в контурные ячейковые упаковки из плнки поливинилхлоридной.
1 контурную ячейковую упаковку помещают в пачки из картона.
В каждую коробку, пачку вкладывают инструкцию по применению и скарификатор ампульный. Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой надлома.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищнном от света месте, при температуре не выше 30 С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Синтез ОАО
