Состав
Одна капсула, 30 мг содержит:
действующее вещество: осельтамивира фосфат – 39,411 мг (в пересчете на осельтамивир – 30,000 мг); вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 17,969 мг, кроскармеллоза натрия – 1,980 мг, повидон (К-30) – 2,640 мг, тальк – 3,200 мг, натрия стеарилфумарат – 0,800 мг;
оболочка капсулы – 39,0 мг (корпус – желатин, вода, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид; крышечка – желатин, вода, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид).
Чернила синие «TekPrint™ SB 6018» для нанесения надписи на капсуле: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель «FD&C синий № 2 алюминиевый лак».
Одна капсула, 45 мг содержит:
действующее вещество: осельтамивира фосфат – 59,116 мг (в пересчете на осельтамивир – 45,000 мг); вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 26,954 мг, кроскармеллоза натрия – 2,970 мг, повидон (К-30) – 3,960 мг, тальк – 4,800 мг, натрия стеарилфумарат – 1,200 мг;
оболочка капсулы – 39,0 мг (корпус – желатин, вода, краситель железа оксид черный, титана диоксид; крышечка – желатин, вода, краситель железа оксид черный, титана диоксид).
Чернила синие «TekPrint™ SB 6018» для нанесения надписи на капсуле: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель «FD&C синий № 2 алюминиевый лак».
Одна капсула, 75 мг содержит:
действующее вещество: осельтамивир фосфат – 98,527 мг (в пересчете на осельтамивир – 75,000 мг); вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 44,923 мг, кроскармеллоза натрия – 4,950 мг, повидон (К-30) – 6,600 мг, тальк – 8,000 мг, натрия стеарилфумарат – 2,000 мг;
оболочка капсулы – 63,0 мг (корпус – желатин, вода, краситель железа оксид черный, титана диоксид; крышечка – желатин, вода, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид).
Чернила синие «TekPrint™ SB 6018» для нанесения надписи на капсуле: шеллак, этанол, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, аммиак водный, краситель «FD&C синий № 2 алюминиевый лак».
Лекарственная форма
капсулыОписание
Капсулы 30 мг
Твердые желатиновые капсулы (размер 4), светло-желтого цвета, с маркировкой синего цвета: «33» на корпусе и «Н» на крышечке капсулы.
Содержимое капсулы – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы 45 мг
Твердые желатиновые капсулы (размер 4) серого цвета, с маркировкой синего цвета: «32» на корпусе и «Н» на крышечке капсулы.
Содержимое капсулы – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы 75 мг
Твердые желатиновые капсулы (размер 2), корпус серого цвета с маркировкой «5» синего цвета, крышечка светло-желтого цвета с маркировкой «Н» синего цвета.
Содержимое капсулы – гранулированный порошок белого или почти белого цвета.
Действие
Противовирусный препарат Фармакодинамика
Противовирусное средство. Является пролекарством, активный метаболит (осельтамивир карбоксилат) которого селективно подавляет нейраминидазу вируса гриппа типов А и В. Нейраминидаза представляет собой гликопротеин, который катализирует расщепление связи между концевой сиаловой кислотой и сахаром, способствуя тем самым распространению вируса в дыхательных путях (выходу вирионов из инфицированной клетки и проникновению в клетки эпителия дыхательных путей, предотвращая инактивацию вируса эпителиальной слизью). Осельтамивир карбоксилат действует вне клеток и конкурентно подавляет нейраминидазу вируса. Тормозит рост вируса гриппа in vitro и подавляет репликацию вируса и его патогенность in vivo. Уменьшает выделение вирусов гриппа А и В из организма.
Не влияет на выработку антител в ответ на введение инактивированной вакцины против гриппа.
Частота резистентности клинических изолятов вируса составляет 2%.
Фармакокинетика
После приема внутрь практически полностью всасывается из ЖКТ, абсорбция не зависит от приема пищи. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Под действием кишечных и печеночных эстераз превращается в активный метаболит. 75% принятой внутрь дозы попадает в системный кровоток в виде активного метаболита, менее 5% - в виде исходного вещества. Плазменные концентрации как пролекарства, так и активного метаболита пропорциональны дозе.
Средний Vd активного метаболита - 23 л. Связывание с белками плазмы - 3%.
Выводится в виде активного метаболита преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 осельтамивира - 1-3 ч. Осельтамивира карбоксилат далее не метаболизируется и выводится почками, его T1/2 - 6-10 ч. Почечный клиренс - 18.8 л/ч. Выводится через кишечник - менее 20%.
У пациентов пожилого возраста (65-78 лет) концентрация активного метаболита в равновесном состоянии на 25-35% выше, чем у более молодых пациентов. У пациентов с почечной недостаточностью скорость выведения осельтамивира карбоксилата обратно пропорциональна величине КК.
Показания к применению
Грипп типов А и В.
Противопоказания
Хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), печеночная недостаточность, повышенная чувствительность к осельтамивиру.
Применение при беременности и кормлении грудью
C осторожностью применять при беременности и в период лактации.
Применение у детей
C осторожностью применять у детей.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (обычно при приеме в высоких дозах, либо в первые дни лечения); редко - диарея, боли в животе.
Со стороны ЦНС: бессонница, головокружение, головная боль.
Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, боль в горле, кашель.
Прочие: чувство усталости, слабость.
Взаимодействие
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, в 2-3 раза увеличивают концентрацию активного метаболита (вследствие торможения процесса активной канальцевой секреции в почках), что не требует коррекции дозы.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, независимо от приема пищи.
При лечении прием необходимо начать не позднее 2 сут от момента развития симптомов заболевания в дозе 75 мг 2 раза/сут в течение 5 дней. Увеличение дозы более 150 мг/сут не приводит к усилению эффекта.
Для профилактики гриппа типов А и В взрослым - по 75 мг 1-2 раза/сут в течение 6 нед. (во время эпидемии гриппа). Максимальная суточная доза для взрослых составляет 150 мг.
У больных с КК менее 30 мл/мин дозу уменьшают до 75 мг 1 раз/сут в течение 5 дней.
Передозировка
В большинстве случаев передозировка в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении осельтамивира не сопровождалась какими-либо нежелательными явлениями. В остальных случаях симптомы передозировки соответствовали нежелательным явлениям, представленным в разделе «Побочное действие».
Особые указания
C осторожностью применять у детей.
У пациентов с печеночной недостаточностью безопасность и эффективность осельтамивира не установлена.
Не имеется данных о безопасности применения осельтамивира при КК менее 10 мл/мин.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводились. Исходя из профиля безопасности, влияние осельтамивира на данные виды деятельности маловероятно.
Форма выпуска
Капсулы 30 мг, 45 мг и 75 мг.
По 10 капсул в блистер Алюминий/ПВХ-ПЭ-ПВДХ.
По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Условия хранения
В оригинальной упаковке (блистер в пачке), при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Хетеро Лабc Лимитед, Индия
Адрес места производства: Юнит-III, 22-110, I.D.A., Джидиметла, Хайдарабад – 500055, Телангана, Индия.
