Состав
| 1 мл |
пиридоксина гидрохлорид | 50 мг |
тиамина гидрохлорид | 50 мг |
цианокобаламин | 0.5 мг |
лидокаина гидрохлорид | 10 мг |
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Действие
Комбинированное поливитаминное средство.
Фармакодинамика
Комбинированное поливитаминное средство. Действие комбинации определяется свойствами витаминов, входящих в ее состав. Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие при воспалительных и дегенеративных заболеваниях нервной системы и опорно-двигательного аппарата.
Тиамин (витамин B1) участвует в проведении нервного импульса.
Пиридоксин (витамин В6) обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в ЦНС, участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток, необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциал-зависимых Na+-каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется и поступает в кровь. Концентрация тиамина составляет 484 нг/мл через 15 мин после введения препарата в дозе 50 мг (в 1-й день введения). Тиамин неравномерно распределяется в организме. Содержание тиамина в лейкоцитах составляет 15%, в эритроцитах - 75% и в плазме - 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проходит через ГЭБ и плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. Основными метаболитами тиамина являются тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде 80% тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата. Тиамин выводится с мочой, T1/2 ?-фазы - 0.15 ч, ?-фазы - 1 ч и терминальной фазы - в течение 2 дней.
После в/м введения пиридоксин быстро абсорбируется в системный кровоток и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Пиридоксин распределяется во всем организме, проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в материнском молоке. В организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7-3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции.
После парентерального введения цианокобаламин образует комплексы с транспортным белком транскобаламином, которые быстро абсорбируются печенью, костным мозгом и другими органами. Цианокобаламин экскретируется в желчь и принимает участие в кишечно-печеночной циркуляции. Проникает через плацентарный барьер.
После в/м введения лидокаина абсорбция практически полная. Распределение быстрое, Vd составляет около 1 л/кг (у пациентов с сердечной недостаточностью ниже). Связывание с белками зависит от концентрации активного вещества в плазме и составляет 60-80%. Метаболизируется главным образом в печени с образованием активных метаболитов, которые могут способствовать проявлению терапевтического и токсического действия, особенно после инфузии в течение 24 ч и более. T1/2 имеет тенденцию к двухфазности с фазой распределения 7-9 мин. В целом T1/2 зависит от дозы, составляет 1-2 ч и может увеличиваться до 3 ч и более во время длительных в/в инфузий (более 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде.
Показания к применению
В комплексной терапии следующих неврологических заболеваний: невралгия тройничного нерва; неврит лицевого нерва; болевой синдром, вызванный заболеваниями позвоночника (межреберная невралгия, люмбоишиалгия, поясничный синдром, шейный синдром, шейно-плечевой синдром, корешковый синдром, вызванный дегенеративными изменениями позвоночника); полиневропатия различной этиологии (диабетическая, алкогольная).
Противопоказания
Детский возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к активным веществам комбинации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется в связи с высоким содержанием витаминов.
Применение у детей
Препарат противопоказан для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет
Побочные действия
Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности, такие как потливость, тахикардия.
Аллергические реакции: очень редко - зуд, крапивница, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительной системы: частота не установлена - тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны нервной системы: частота не установлена - длительное применение (>6-12 месяцев) витамина В6 в суточной дозе >50 мг может вызывать периферическую сенсорную невропатию.
Взаимодействие
При одновременном применении с леводопой пиридоксин может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы.
Одновременное применение антагонистов пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин) может увеличивать потребность в пиридоксине.
Тиамин инактивируется фторурацилом. Фторурацил конкурентно ингибирует фосфорилирование тиамина до тиаминпирофосфата.
Антациды снижают всасывание тиамина.
"Петлевые" диуретики, например, фуросемид, могут блокировать канальцевую реабсорбцию, таким образом, усиливая экскрецию тиамина при длительном применении, что приводит к снижению содержания тиамина в крови.
Прием алкоголя и черного чая приводит к снижению всасывания тиамина.
Напитки, содержащие сульфиты (например, вино), усиливают деградацию тиамина.
Способ применения и дозы
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь по 1 разовой дозе 3 раза/сут. Длительность лечения определяется врачом и в среднем составляет 1-1.5 месяца. Рекомендуется коррекция дозы при терапии более 4 недель.
В/м вводят по 1 разовой дозе 1 раз/сут до снятия острых симптомов. После уменьшения симптомов или в случае умеренной тяжести заболевания вводят по 1 разовой дозе 1-3 раза в неделю течение 2-3 недель.
Для поддерживающей терапии, для профилактики рецидива или продолжения проводимого курса лечения рекомендуется применение внутрь в соответствующей лекарственной форме. Продолжительность лечения определяется индивидуально врачом.
Особые указания
При появлении признаков периферической сенсорной невропатии (парестезии) необходимо скорректировать дозу и, при необходимости, прекратить применение лекарственного средства.
При введении витамина В12 клиническая картина, а также лабораторные показатели при фуникулярном миелозе или пернициозной анемии могут терять свою специфичность.
Форма выпуска
2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (15 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - флаконы (10 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - флаконы (15 шт.) - пачки картонные - По рецепту
2 мл - флаконы (5 шт.) - пачки картонные - По рецепту
Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 годаПроизводитель и организация, принимающие претензии потребителей
ВЕЛФАРМ, ООО (Россия)
