Неулептил раствор для приема внутрь 4% 125мл в комплекте со шприцем-дозатором

Состав

Действующее вещество: перициазин,

Вспомогательные вещества: сахароза, аскорбиновая кислота, винная кислота, глицерол (глицерин), масло листьев мяты перечной, этанол 96%, карамель (Е150d), вода очищенная.

Лекарственная форма

Фармакодинамика

После приема внутрь перициазин хорошо абсорбируется, однако, как и другие производные фенотиазина, подвергается интенсивному пресистемному метаболизму в кишечнике и/или печени, поэтому после его приема внутрь концентрация неизмененного перициазина в плазме ниже, чем при в/м введении и варьирует в широких пределах.
После приема внутрь 20 мг перициазина (2 капсулы) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 2 часов и составляет 150 нг/мл (410 нмоль/л).
Связь с белками плазмы составляет 90%. Перициазин интенсивно проникает в ткани, так как легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе, и через гематоэнцефалический барьер.
Большая часть перициазина метаболизируется в печени путем гидроксилирования и конъюгации. Выделяющиеся с желчью метаболиты могут повторно всасываться в кишечнике. Период полувыведения перициазина составляет 12-30 часов, элиминация метаболитов является еще более длительной. Конъюгированные метаболиты выводятся с мочой, а остальная часть препарата и его метаболитов - с желчью и каловыми массами.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение фенотиазинов замедляется.

Показания к применению

• психопатии
• психопатоподобные состояния при шизофрении
• нарушение эмоций при эпилепсии.

Противопоказания

Абсолютные:

• закрытоугольная глаукома,
• задержка мочи на фоне заболеваний предстательной железы,
• аденома предстательной железы,
• болезнь Паркинсона,
• агранулоцитоз, порфирия в анамнезе,
• сопутствующая терапия леводопой,
• гиперчувствительность к перициазину.

С осторожностью препарат следует применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, почечной и/или печеночной недостаточностью, у пожилых больных (возможно развитие чрезмерных седативного и гипотензивного эффектов).

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность
Экспериментальные исследования у животных не выявили тератогенного действия препарата. Изучения тератогенного действия перициазина у человека не проводилось. Как и в отношении других производных фенотиазина полученные данные различных эпидемиологических проспективных исследований, посвященных изучению возможного риска появления пороков развития у плода, носят противоречивый характер. Нет данных о влиянии назначения неулептила в течение беременности на развитие головного мозга плода.
В редких случаях сообщалось о появлении следующих расстройств у новорожденных, матери которых получали длительное время лечение большими дозами Неулептила:
- желудочно-кишечных расстройств (вздутие живота и т.п.), связанных с атропиноподобным действием фенотиазинов,
- экстрапирамидных расстройств.
Таким образом, риск тератогенного действия препарата, если он имеется, является незначительным. Целесообразно ограничивать продолжительность назначения препарата во время беременности.
По возможности, в конце беременности желательно уменьшать дозы Неулептила и корректирующих их антипаркинсонических средств, способных потенцировать атропиноподобное действие нейролептиков. У новорожденных следует контролировать состояние нервной системы и функцию желудочно-кишечного тракта.
Кормление грудью
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко не рекомендуется проводить кормление грудью во время приема препарата.

Побочные действия

Неулептил обычно хорошо переносится, однако, в отдельных случаях могут наблюдаться перечисленные ниже нежелательные реакции, возникновение которых может, как зависеть, так и не зависеть от величины принимаемой дозы, и в последнем случае быть следствием повышенной индивидуальной чувствительности пациента.
Со стороны центральной нервной системы
Седация или сонливость, более выраженные в начале лечения и обычно проходящие через несколько дней.
Апатия, тревожное состояние, изменения настроения.
В отдельных случаях возможны парадоксальные эффекты: бессонница, возбуждение, инверсия сна, повышение агрессивности и усиление психотической симптоматики.
Экстрапирамидные расстройства (чаще возникающие при использовании препарата в высоких дозах):

• острые дистонии или дискинезии (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм и.т.п.), возникающие обычно в течение 4-х дней после начала лечения или увеличения дозы,
• паркинсонизм, который чаще развивается у пациентов пожилого возраста и/или после длительного лечения (в течение недель или месяцев) и частично устраняется при назначении антихолинергических противопаркинсонических средств и проявляется появлением одного или нескольких из следующих симптомов: тремор (очень часто является единственным проявлением паркинсонизма), ригидность, акинезия в сочетании с мышечным гипертонусом или без него,
• поздние дистонии или дискинезии, обычно (но не всегда) возникающие при длительном лечении и/или применении препарата в высоких дозах, и способные возникать даже после прекращения лечения (при их возникновении антихолинергические противопаркинсонические средства не оказывают эффекта и могут вызвать ухудшение),
• акатизия, обычно наблюдаемая после приема высоких начальных доз.
  Угнетение дыхания (возможно у пациентов с предрасполагающими факторами к развитию угнетения дыхания, например у пациентов, получающих другие лекарственные средства, способные угнетать дыхание, у пациентов старческого возраста и т.п.).
  Со стороны вегетативной нервной системы
• Антихолинергические эффекты (сухость во рту, парез аккомодации, задержка мочи, запоры, паралитическая кишечная непроходимость).
  Со стороны сердечно-сосудистой системы
• Снижение артериального давления, обычно постуральная артериальная гипотензия (чаще возникающая у пациентов пожилого возраста и пациентов со снижением объема циркулирующей крови, особенно в начале лечения и при использовании высоких начальных доз).
• Аритмии, включая предсердные нарушения ритма, атриовентрикулярную блокаду, желудочковую тахикардию, в том числе потенциально фатальную желудочковую тахикардию типа пируэт, более вероятные при использовании высоких доз.
• Изменения ЭКГ, обычно незначительные: удлинение интервала QT, депрессия сегмента ST, появление зубца U и изменения зубца Т.
• При применении нейролептиков наблюдались случаи тромбоэмболии, включая тромбоэмболию легочной артерии (иногда фатальные) и случаи развития тромбозов глубоких вен.
  Эндокринные и метаболические нарушения (чаще возникающие при использовании препарата в высоких дозах)
• Гиперпролактинемия, которая может приводить к аменорее, галакторее, гинекомастии, импотенции, фригидности.
• Увеличение массы тела.
• Нарушения терморегуляции.
• Гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
  Кожные и аллергические реакции
• Аллергические кожные реакции, кожная сыпь.
• Бронхоспазм, отек гортани, ангионевротический отек, гипертермия и другие аллергические реакции.
• Фотосенсибилизация (чаще при использовании препарата в высоких дозах). Контактная сенсибилизация кожи.
  Гематологические нарушения
• Лейкопения (наблюдается у 30% пациентов, получающих высокие дозы нейролептиков).
• Крайне редко: агранулоцитоз, развитие которого не зависит от дозы, и который может возникать как сразу, так и после продолжающейся в течение двух-трех месяцев лейкопении.
  Офтальмологические нарушения
• Коричневатые отложения в передней камере глаза, пигментация роговицы и хрусталика вследствие накопления препарата, обычно не влияющие на зрение (особенно при применении высоких доз производных фенотиазина в течение длительного времени).
  Со стороны печени и желчевыводящих путей
• Очень редко: холестатическая желтуха и поражения печени, преимущественно холестатические или смешанного типа, требующие прекращения приема препарата.
  Другие
• Злокачественный нейролептический синдром, потенциально фатальный синдром, способный возникать при приеме всех нейролептиков и проявляющийся гипертермией, ригидностью мышц, вегетативными расстройствами (бледность, тахикардия, неустойчивое артериальное давление, повышенное потоотделение, одышка) и нарушениями сознания вплоть до комы. Возникновение злокачественного нейролептического синдрома требует немедленного прекращения лечения нейролептиками. Хотя этот эффект перициазина и других нейролептиков связан с идиосинкразией, существуют предрасполагающие факторы для его возникновения, такие как дегидратация или органические поражения головного мозга.
• Положительный серологический тест на наличие антинуклеарных антител, без клинических проявлений волчаночного эритематоза.
• Очень редко: приапизм, заложенность носа.
• Очень редко: развитие синдрома отмены при резком прекращении лечения высокими дозами перициазина, проявляющегося тошнотой, рвотой, бессонницей и возможностью обострения основного заболевания или развития экстрапирамидных расстройств.
  Среди пациентов, принимавших нейролептики фенотиазинового ряда, были отмечены единичные случаи внезапной смерти, возможно вызванной кардиологическими причинами, а также необъяснимые случаи внезапной смерти.

Взаимодействие

Противопоказанные комбинации: с дофаминергическими агонистами ( леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов без болезни Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Не следует проводить лечение вызванных приемом нейролептика экстрапирамидных расстройств с помощью дофаминергических агонистов (снижение или потеря нейролептической активности) - в этом случае более показано применение антихолинергических противопаркинсонических средств.

Нерекомендованные комбинации: с дофаминергическими агонистами (леводопа, амантадин, апоморфин, бромокриптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) у пациентов с болезнью Паркинсона - взаимный антагонизм между дофаминергическими агонистами и перициазином. Дофаминергические агонисты могут усилить психотические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим дофаминергические агонисты, требуется лечение нейролептиком, то у них следует провести их отмену путем постепенного снижения доз (внезапная отмена дофаминергических агонистов может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома). При использовании перициазина совместно с препаратом леводопа следует использовать минимально эффективные дозы обоих препаратов. С алкоголем - потенцирование седативного эффекта, вызываемого перициазином. С амфетамином, клонидином, гуанетидином - эффект этих препаратов уменьшается при одновременном приеме с нейролептиками. С сультопридом - увеличение риска развития желудочковых нарушений ритма, в частности, фибрилляции желудочков .

Комбинации лекарственных средств, при применении которых требуется соблюдение осторожности: с лекарственными средствами, способными увеличивать интервал ОТ (антиаритмики IA и III класса, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, сертиндол, трициклические антидепрессанты, соли лития и цизалрид и другие) - увеличение риска развития аритмий . С тиазидными диуретиками - возрастает риск возникновения аритмий, в связи с возможностью развития электролитных расстройств (гилокалиемия, гиломагниемия). С гипотензивными средствами, особенно альфа-адреноблокаторами - увеличение гипотензивного действия и риска развития ортостатической гипотонии (аддитивное действие). Для клонидина и гуанетидина см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами, подраздел Нерекомендованные комбинации лекарственных средств. С другими лекарственными средствами, обладающими угнетающим действием на ЦНС: производными морфина (анальгетики, противокашлевые средства), барбитуратами, бензодиазепинами, небензодиазепиновыми анксиолитиками, снотворными, нейролептиками, антидепрессантами с седативным эффектом ( амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин ), блокаторами гистаминовых H 1 рецепторов с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном - опасность дополнительного угнетающего воздействия на ЦНС, угнетения дыхания. С трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, мапротилином - увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома, возможно усиление и увеличение продолжительности седативного и антихолинергического эффектов. С атропином и другими холинолитиками, а также лекарственными средствами с холинолитическим действием (имипраминовые антидепрессанты, антихолинергические противопаркинсонические препараты, дизопирамид ) - возможность кумуляции нежелательных эффектов, связанных с холинолитическим действием, таких как задержка мочи, запоры, сухость во рту, тепловой удар и т. п.,- а также уменьшения антипсихотического эффекта нейролептиков. С бета-адреноблокаторами - риск развития гипотонии, особенно ортостатической (аддитивное действие), и риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезий. С гепатотоксическими препаратами - увеличение риска гепатотоксического действия. С солями лития - снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте, увеличение скорости выведения лития, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений , причем ранние признаки интоксикации литием ( тошнота и рвота ) могут маскироваться противорвотным эффектом фенотиазинов. С альфа- и бета-адреностимуляторами ( эпинефрин, эфедрин ) - уменьшение их эффектов, возможно парадоксальное снижение артериального давления. С антитиреоидными препаратами - увеличение риска развития агранулоцитоза. С апоморфином - уменьшение рвотного действия апоморфина, усиление его угнетающего действия на ЦНС. С гипогликемическими препаратами - при сочетании с нейролептиками возможно снижение гипогликемического действия, что может потребовать увеличения их доз.

Комбинации лекарственных средств, при применении которых имеется взаимодействие, которое следует принимать во внимание: с антацидами (соли, оксиды и гидроксиды магния, алюминия и кальция) - снижение абсорбции перициазина в желудочно-кишечном тракте. По возможности интервал между приемом антацидов и перициазина должен составлять не менее двух часов. С бромокриптином - повышение плазменной концентрации пролактина при приеме перициазина препятствует эффектам бромокриптина. Со средствами для снижения аппетита (за исключением фенфлурамина ) - уменьшение их эффекта.

Способ применения и дозы

Режим дозирования значительно варьирует в зависимости от показаний и возраста пациента. Средняя суточная доза должна даваться в 2 или 3 приема, с акцентом на вечерние часы.
У взрослых средняя суточная доза может колебаться от 30 мг до 100 мг. В отдельных случаях допустимо увеличение суточной дозы до 200 мг.
У детей старше 3 лет средняя суточная доза составляет от 0.1 мг до 0.5 мг на кг массы тела.

Передозировка

Передозировка может вызвать тяжелые экстрапирамидные расстройства и кому. Лечение должно быть симптоматическим и проводиться в специализированном отделении.

Особые указания

В случае появления лихорадки или присоединения инфекции следует провести исследование общего анализа крови, так как имелись сообщения о возможности развития агранулоцитоза. Не рекомендуется прием алкоголя во время лечения. За больными эпилепсией, вследствие способности препарата понижать порог возбудимости коры головного мозга, следует проводить клиническое и, по возможности, электроэнцефалографическое наблюдение. Нейролептики фенотиазинового ряда могут способствовать удлинению интервала QT, что увеличивает риск возникновения серьезных желудочковых аритмий типа torsade de point , которые являются потенциально опасными (внезапная смерть). Удлинение интервала QT особенно усиливается при наличии брадикардии, гипокалиемии и врожденного или приобретенного (в результате приема лекарств) удлинения интервала QT. Перед назначением терапии нейролептиками, как совершенно необходимого фактора лечения, и, если клиническая картина позволяет, для исключения возможного появления факторов риска необходимо провести медицинские и лабораторные исследования. Следует соблюдать осторожность при применении перициазина: у пожилых пациентов, вследствие их высокой предрасположенности к развитию седативного эффекта и ортостатической гипотонии, у пациентов с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, в связи с гемодинамическими нарушениями и изменениями на ЭКГ, у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью, в связи с риском развития передозировки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Следует информировать пациентов, особенно являющихся водителями транспортных средств или лиц, работающих с другими механизмами, о возможности появления у них сонливости в связи с приемом препарата, особенно в начале лечения.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

При температуре не выше 25 C

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей