Состав
1 мл раствора содержит:
Активное вещество:
Налоксона гидрохлорид в пересчете на безводное вещество - 0,4 мг Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 8,6 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) - 0,3 мг, хлористоводородная кислота 0,1 М - до pH от 3,0 до 4,5, вода для инъекций до 1 мл.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Действие
Опиоидных рецепторов антагонист.Фармакодинамика
Антагонист опиоидных рецепторов. Блокирует опиоидные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМКергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома.
После внутривенного введения эффект развивается через 1-2 мин, после внутримышечного - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин, продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при внутривенном введении 0,4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при внутримышечном введении - дольше (до 4 ч).
В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта.
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. Период полувыведения налоксона - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70 % введенной дозы).
Показания к применению
Передозировка наркотических анальгетиков.
Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания. Послеоперационно препарат применяется только, если во время анестезии применялись наркотические анальгетики. Налоксон неэффективен для лечения угнетения дыхания, вызванного веществами, иными чем опиоиды.
Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице наркотических анальгетиков. В качестве диагностического лекарственного средства у больных с подозрением на наркотическую зависимость.
Противопоказания
Гиперчувствительность к налоксону и другим компонентам препарата.
С осторожностью
Больным с опиоидной зависимостью следует вводить препарат очень осторожно, так как
возможно появление симптомов абстиненции (см. раздел «Побочное действие»).
С осторожностью необходимо применять у пациентов с кардиоваскулярными
заболеваниями и у пациентов, которые применяют кардиотоксические препараты, так как
возможно возникновение вентрикулярной тахикардии и фибрилляции, остановка сердца.
Необходимо проявлять осторожность при применении препарата в послеоперационный
период (см. раздел «Побочное действие»). При угнетении центральной нервной системы
(ЦНС) неопиоидными веществами налоксон не эффективен.
Безопасность применения препарата у больных с почечной и печеночной
недостаточностью не установлена, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение во время беременности допустимо, если польза для матери превышает риск для плода. Неизвестно, выделяется ли налоксон с грудным молоком. Применение препарата в период грудного вскармливания возможно по абсолютным показаниям.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, повышение или снижение артериального давления.
После введения в дозах, превышающих терапевтическую, (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция, желудочков, отек легких, остановка сердца.
Со стороны ЦНС: тремор, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, судороги, нарушение поведения.
Прочие: повышенное потоотделение, аллергические реакции, отек легких. Синдром отмены у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, гусиная кожа, потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость, у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.
Взаимодействие
Уменьшает гипотензивное действие клонидина.
Снижает эффект наркотических анальгетиков (в том числе буторфанола, нал-
буфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома
отмены.
Несовместим с растворами лекарственных средств, содержащих гидросульфаты. Фармацевтически совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, стерильной водой для инъекций.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно.
При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0,4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин. Максимальная суммарная доза - 10 мг/сут. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о другой (неопиоидной) причине отравления.
Послеоперационное введение проводят внутривенно, в дозе 0,1-0,2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают внутримышечное введение.
У детей внутривенно начальная доза -1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0,1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности внутривенного введения можно вводить внутримышечно или подкожно дробными дозами.
У новорожденных начальная доза -0,01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых.
При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0,1 мг/кг внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0,2 мг (0,06 мг/кг).
Диагностика опиоидной зависимости - внутривенно 0,08 мг.
Передозировка
Случаев острой передозировки при применении раствора для инъекций Налоксон не отмечено. Введение внутривенно разовой дозы 10 мг не вызывает каких-либо побочных
эффектов и/или изменений в лабораторных показателях. Применение препарата в послеоперационном периоде в высокой дозировке может привести к болевому синдрому в
связи с прекращением действия опиоидных анальгетиков.
Особые указания
Может применяться в качестве лекарственного средства для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Налоксона запрещается управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.
Форма выпуска
Раствор для инъекций 0,4 мг/мл.
Упаковка:
По 1 мл в ампулы из бесцветного стекла первого гидролитического класса.
На каждую ампулу наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной или гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги, или без фольги.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (с фольгой или без фольги) вместе с инструкцией по применению препарата, скарификатором или ножом ампульным помещают в пачку из картона.
По 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок с фольгой, соответственно, с 20,50 или 100 инструкциями по применению препарата, скарификаторами или ножами ампульными упаковывают в коробки из картона или в ящики из гофрированного картона (для стационара).
При упаковке ампул с надрезами (насечками) и точками или кольцами излома скарификаторы или ножи ампульные не вкладывают.
По 1 мл (см3) в шприц-тюбик, состоящий из корпуса, изготовленного из полиэтилена высокого давления, и накручиваемой канюли стерильной однократного применения.
На каждый шприц-тюбик наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 1,2 или 5 шприц-тюбиков вместе с инструкцией по применению препарата помещают в пачку из картона.
По 100 шприц-тюбиков вместе со 100 инструкциями по применению препарата упаковывают
в коробку из картона (для стационара),вкладывают талон с указанием номера упаковщика и талон"Проверил".
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года (для препарата в ампулах).
2 года (для препарата в шприц-тюбиках).
Не применять по истечения срока годности, указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, ФГУП