Состав
Активное вещество: магния сульфат гептагидрат - 250 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного введения.Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.Фармакодинамика
При парентеральном введении оказывает противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое действие, в больших дозах угнетает нервно-мышечную передачу, оказывает токолитическое действие, подавляет дыхательный центр. Магний является "физиологическим" блокатором "медленных" кальциевых каналов и способен вытеснять его из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в перифирической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает артериальное давление (АД) (преимущественно повышенное), усиливает диурез. Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС. Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный ток кальция и односторонний ток калия. Кардиопротекторный эффект обусловлен расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сосудистого сопротивления и агрегации тромбоцитов. Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миомет- рия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов. Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов. Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного (в/в). Длительность действия при в/в введении - 30 мин.Фармакокинетика
Равновесная концентрация (Css) - 2-3,5 ммоль/л. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, создает в материнском молоке концентрации, в 2 раза превышающие концентрации в плазме. Выведение осуществляется почками, скорость почечной экскреции пропорциональ на концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации.Показания к применению
Артериальная гипертензия (в т.ч. гипертонический криз с явлениями отека мозга), полиморфная желудочковая тахикардия (типа "пируэт"), судорожный синдром (для купирования судорог при эклампсии, для предупреждения судорог при тяжелой преэклампсии; для снятия сильных сокращений матки), отравление соединениями тяжелых металлов (ртуть, мышьяк, тетраэтилсвинец), гипомагниемия ( в том числе повышенная потребность в магнии и острая гипомагниемия - тетания).Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату, атриовентрикулярная блокада I-III степени (AV блокада); выраженная почечная недостаточность (если клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженная артериальная гипотензия; состояния, связанные с дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра; брадикардия; предродовой период (за 2 часа до родов).
С осторожностью: Миастения, хроническая почечная недостаточность (ХПН), заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), пожилой возраст, беременность, период лактации, детский возраст.
Применение при беременности и кормлении грудью
С осторожностью принимать во время беременности и лактации.Побочные действия
Замедление частоты дыхания; одышка; острая недостаточность кровообращения; ослабление рефлексов; гиперемия; артериальная гипотензия; гипотермия; ослабление мы-шечного тонуса; атония матки, гипергидроз; тревожность; выраженная седация; полиурия; урежение частоты сердечных сокращений; изменения в электрокардиограмме (ЭКГ). Ранние признаки и симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный, прилив крови к лицу, головная боль, снижение АД, тошнота, одышка, смазанная речь, рвота, общая слабость.
Признаки гипермагниемии, ранжированные в порядке повышения концентрации ионов магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л), снижение сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6,5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л).
Взаимодействие
Пациенты, которые вместе с магния сульфатом применяют и другие лекарственные средства, должны сообщить об этом врачу. Усиливает эффект других лекарственных средств, угощающих ЦНС. Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и AV блокады (особенно при одновременном в/в введении солей кальция). Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду. При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с дру-гими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта. Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные препараты повышают вероятность угнетения дыхательного центра. Нарушает всасывание антибиотиков группы тетрациклина, ослабляет действие стрептомицина и тобрамшщна. Соли кальция уменьшают действие магния сульфата. Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, карбонатами, бикарбонатами и фосфатами щелочных металлов, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, са- лицилатами, тартратами, с солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, этанолом в высоких концентрациях. При концентрациях ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного паренте-рального питания возможно разделение жировых эмульсий.Способ применения и дозы
Внутривенно. Дозы уточняют с учетом терапевтического эффекта и концентрации ионов магния в сыворотке крови. Преэклампсия и эклампсия. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Доза насыщения - 2-4 г через 5-20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - 1-2-г в час; Тетания матки. Доза насыщения - 4 г через 20 мин (инфузия). Поддерживающая доза - сначала 1-2- г в час, позже -1 г в час (можно вводить капельно 24-72 часа). Гипомагниемия. У новорожденных. Суточная доза - 0,2-0,8 мг/кг/в/в медленно. У взрослых. Лёгкая. Раствор магния сульфата применяют парентерально, если невозможен или нецелесообразен пероральный путь введения препаратов магния (из-за тошноты, рвоты, нарушения резорбции в желудке и др.). Тяжелая. Начальная доза - 5 г. Дозу впивают в 1 л инфузионного раствора и медленно вводят в/в. Дозируют в зависимости от концентрации препарата в сыворотке крови. Профилактика гипомагниемии у больных, получающих только парентеральное питание. Если в питательных растворах нет магния, его добавляют дополнительно. Суточная доза -1,5-4 г. Обычно в 1 л распора для парентерального питания прибавляют 1 г. магния сульфата. Максимальная отточная доза магния сульфата взрослым - 40 г. При гипертонических кризах вводят в/в (медленно!!) 5-20 мл 25 % распора магния сульфата. Для купирования аритмий в/в вводят 1-2- г в течение около 5 минут, возможно по-вторное введение. Дозы магния сульфата указаны в граммах. Им соответствует количество 25 % распора: 1 г - 4 мл, 3 г-12 мл, 5г-20мл, 15 г-60 мл, 30 г-120 мл 2 г- 8 мл, 4 г 16 мл, 10 г-40 мл, 20 г-80 мл, 40 г-160 мл Распор магния сульфата в ампулах разбавляют инъекционными распорами: 0,9 % распором натрия хлорида или 5 % распором декстрозы (глюкозы).Передозировка
Симптомы: исчезновение коленного рефлекса, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС.
Лечение: следует в/в медленно ввести раствор кальция хлорида или кальция глюконата - 5-10 мл 10 %, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.
Особые указания
Следует вводить только внутривенно, учитывая, что внутримышечные инъекции крайне болезненны и приводят к образованию инфильтратов. Магния сульфат следует применять с осторожностью, чтобы не возникла токсическая концентрация препарата. Лицам пожилого возраста обычно следует применять уменьшенную дозу, т.к. у них снижена функция почек. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2*) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат в/в слишком быстро. Рекомендуется контроль концентрации ионов магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0,8-1,2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/час), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД; При введении магния сульфата необходимо иметь приготовленный для в/в введения раствор кальция, например, 10 % раствор кальция глюконата. При необходимости одновременного в/в введения солей магния и кальция, их вводят в разные вены. При применении магния сульфата могут быть искажены результаты радиологических исследований, для которых применяется технеций.Форма выпуска
Раствор для внутривенного введения 250 мг/мл.Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ЭСКОМ НПК, ОАО