Состав
Активное вещество: метронидазол - 0,5 г.
Вспомогательное вещество: основа для суппозиториев (твердый жир, тип А) - достаточное количество до получения суппозитория массой 1,9-2,1 г.
Лекарственная форма
суппозитории вагинальные
Описание
Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы. На продольном срезе возможно наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления.
Фармакодинамика
Метронидазол относится к 5-нитроимидазолам и является препаратом с бактерицидным типом действия, проявляющий тропность к дезоксирибонуклеиновой кислоте. Механизм действия метронидазола заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными белками анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с дезоксирибонуклеиновой кислотой клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели микроорганизмов.
Метронидазол является эффективным противомикробным и противопротозойным средством широкого спектра действия.
Препарат проявляет высокую активность в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, а также в отношении грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе В. fragilis, В. ovatus, В. distasonis, В. thetaiotaomicron, В. vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.).
К метронидазолунечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Фармакокинетика
После вагинального введения метронидазол подвергается системной абсорбции (около 56%). Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками плазмы - менее 20%. Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) - 30% активности исходного соединения. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации (237 нг/мл) - 6-12 ч. Выводится почками - 60-80% (около 20% дозы в неизмененном виде).
Показания к применению
Урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит), неспецифический вагинит различной этиологии подтвержденный клиническими и микробиологическими данными.
Противопоказания
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан в I триместр беременности (проникает через плаценту), в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Метронидазол проникает в грудное молоко, поэтому грудное вскармливание в период приема препарата должно быть отменено. Возобновлять грудное вскармливание возможно не ранее чем через 48 ч после окончания применения препарата.
Побочные действия
Местные побочные действия: зуд, жжение, боль и раздражение во влагалище, густые, белые, слизистые выделения из влагалища без запаха или со слабым запахом, учащенное мочеиспускание, после отмены препарата - возможно развитие кандидоза влагалища, ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение вкусовых ощущений, металлический привкус во рту, сухость во рту, снижение аппетита, спастические боли в животе, тошнота, рвота, запор или диарея.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
В редких случаях может наблюдаться окрашивание мочи в красно-коричневый цвет, вследствие присутствия водорастворимого пигмента, образующегося в результате метаболизма метронидазола.
Взаимодействие
Совместим с сульфаниламидами и антибиотиками. При лечении метронидазолом следует избегать приема алкоголя (аналогично дисульфираму вызывает непереносимость алкоголя). Не следует комбинировать метронидазол с дисульфирамом, поскольку при взаимодействии этих препаратов возможно угнетение сознания, развитие психических расстройств.
При одновременном применении с варфарином и другими непрямыми антикоагулянтами метронидазол усиливает их действие, что ведет к увеличению протромбинового времени. Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Под влиянием барбитуратов возможно снижение эффекта метронидазола, так как ускоряется его инактивация в печени.
Циметидин угнетает метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных реакций.
При одновременном приеме с препаратами лития, может повышаться концентрация последнего в плазме.
Способ применения и дозы
Способ применения: вагинально, предварительно освободив суппозиторий от контурной упаковки при помощи ножниц, разрезав пленку по контуру суппозитория.
Вводят глубоко во влагалище 1 суппозиторий по 500 мг 2 раза в день (утром и вечером) в течение 7-10 дней.
Во время курса лечения следует избегать половых контактов.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, атаксия.
Лечение: специфический антидот отсутствует, симптоматическая и поддерживающая терапия.
Особые указания
Лечение метронидазолом не должно продолжаться более 10 дней и повторяться чаще, чем 2-3 раза в год.
Во время лечения трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половых контактов.
При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.
В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами, а также занятии видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций,
Форма выпуска
Суппозитории вагинальные, 500 мг.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 15 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Дальхимфарм