Состав
1 мл препарата содержит:
активное вещество:
железа(III) гидроксид полимальтозат 141 – 182 мг эквивалентно содержанию железа 50 мг
вспомогательные вещества: натрия гидроксид/хлористоводородная кислота до рН 5,2 – 6,5 вода для инъекций до 1 мл
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введенияОписание
Раствор коричневого цвета
Фармакодинамика
После внутримышечного введения железо, выделяющееся из активного компонента – железа(III) гидроксид полимальтозата, абсорбируется, главным образом, печенью. Затем оно включается в состав гемоглобина, миоглобина и железосодержащих ферментов, а также хранится в организме в виде ферритина. Ответ со стороны показателей крови при парентеральном введении железа происходит не быстрее, чем при приеме внутрь солей железа у пациентов, у которых они эффективны. Как и другие препараты железа, Мальтофер® не оказывает воздействие на эритропоэз и неэффективен при анемиях, не связанных с дефицитом железаФармакокинетика
После внутримышечного введения комплекс попадает в кровоток через лимфатическую систему. Максимальная концентрация железа в плазме крови достигается примерно через 2 24 часа после инъекции. Из плазмы крови макромолекулярный комплекс попадает в ретикуло-эндотелиальную систему, где расщепляется на составляющие, многоядерный железа гидроксид и полимальтозу (метаболизируется путем окисления). Медленное высвобождение железа является причиной его хорошей переносимости. В кровотоке железо связывается с трансферрином, в тканях хранится в составе ферритина, в костном мозге включается в гемоглобин и участвует в процессе эритропоэза. Выводятся из организма лишь небольшие количества железа. В малых количествах неизмененный комплекс может проходить через плацентарный барьер, и незначительные его количества попадают в грудное молоко. Железо, связанное с трансферрином, может проходить через плацентарный барьер, а в составе лактоферрина попадает в грудное молоко в небольших количествах. Данных по фармакокинетике препарата у больных железодефицитной анемией нет. Хорошо известно, что всасывание железа зависит от степени тяжести железодефицитной анемии. Оно интенсивное в случае низкого гемоглобина и уменьшается по мере нормализации гемоглобина. Степень утилизации железа не может быть выше, чем железосвязывающая способность транспортных белков. Влияние почечной и печеночной недостаточности на фармакологические свойства железа(III) гидроксид полимальтозата не известны. Токсичность препарата очень низкая. LD50, определенная для белых мышей при внутривенном введении препарата Мальтофер® , составила >2500 мг железа на килограмм массы тела, что в 100 раз ниже, чем для простых солей железа.Показания к применению
Железодефицитная анемия при неэффективности или невозможности приема препаратов железа внутрь (в том числе у пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и с синдромом мальабсорбции). Препарат вводится внутримышечно только при подтвержденном соответствующими исследованиями железодефицитном состоянии (например, измерением ферритина сыворотки крови, гемоглобина (Нb), гемотокрита или количества эритроцитов, а также их параметров – среднего объема эритроцита, среднего содержания Hb в эритроците или средней концентрации Hb в эритроците).Противопоказания
Применение препарата Мальтофер® противопоказано в случае, если:
наблюдается повышенная чувствительность к компонентам препарата;
анемии, не связанные с дефицитом железа (гемолитическая анемия, мегалобластная анемия, вызванная недостаточностью витамина В12);
нарушения эритропоэза, гипоплазия костного мозга;
имеются признаки перегрузки железом (гемосидероз, гемохроматоз) или нарушение процесса его утилизации (сидероахрестическая анемия, талассемия, свинцовая анемия, поздняя порфирия кожи),
синдром Ослера–Рандю–Вебера, хронический полиартрит, бронхиальная астма, инфекционные болезни почек в острой стадии; неконтролируемый гиперпаратиреоз, декомпенсированный цирроз печени, инфекционный гепатит;
I триместр беременности;
использование для внутривенного применения;
детский возраст до 4-х месяцев (опыт применения препарата ограничен).
Применение при беременности и кормлении грудью
Клинических данных о применении препарата у беременных, в настоящее время недостаточно. В исследованиях на животных не изучалась репродуктивная токсичность препарата. При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери, превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. В малых количествах неизмененное железо из полимальтозного комплекса может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить. Противопоказано применять препарат в I триместре беременности.Побочные действия
В редких случаях могут возникать: артралгия, увеличение лимфатических узлов, лихорадка, головная боль, диспепсия (тошнота, рвота). Очень редко могут развиться аллергические или анафилактические реакции. Местные реакции (при неправильной технике введения препарата): окрашивание кожи, болезненность в месте введения, воспаление.Взаимодействие
Как и все другие парентеральные препараты железа, Мальтофер® не следует применять одновременно с железосодержащими препаратами для приема внутрь, поскольку всасывание последних из ЖКТ уменьшается. Поэтому, лечение железосодержащими препаратами для приема внутрь следует начинать не ранее, чем через 1 неделю после последней инъекции препарата Мальтофер® . Одновременный прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) (например, эналаприл) может вызвать усиление системных эффектов парентеральных препаратов железа.Способ применения и дозы
Внутримышечно.
Перед первым введением начальной дозы препарата Мальтофер® , необходимо провести тест: препарат вводится внутримышечно - взрослым вводится от ? до ? дозы препарата (от 25 до 50 мг железа (0,5-1 мл)), с 4-х месяцев - половина суточной дозы. При отсутствии побочных реакций в течение 15-ти минут после введения, можно вводить оставшуюся часть начальной дозы препарата.
Расчет дозы
Доза препарата рассчитывается индивидуально и адаптируется в соответствие с общим дефицитом железа по следующей формуле: Общий дефицит железа (мг) = масса тела (кг) х (нормальный уровень Hb –уровень Hb пациента) (г/л) х 0,24? + железо запасов (мг). При массе тела пациента до 34 кг: нормальный уровень Hb = 130 г/л, что соответствует железу запасов = 15 мг/кг массы тела. При массе тела пациента свыше 34 кг: нормальный уровень Hb = 150 г/л, что соответствует железу запасов = 500 мг.
Фактор 0,24 = 0,0034 х 0,07 х 1000 (содержание железа в гемоглобине = 0.34 % / объем крови
7 % от массы тела / фактор 1000 = перевод из г в мг)
Если необходимая доза превышает максимальную суточную дозу, введение препарата должно быть дробным.
Стандартная доза
Взрослые: 1 ампула ежедневно (2,0 мл = 100 мг железа)
Дети с 4-х месяцев: дозировка определяется в зависимости от массы тела.
Максимально допустимые суточные дозы
Дети с массой тела до 5 кг: ? ампулы (0,5 мл = 25 мг железа)
Дети с массой тела от 5 до 10 кг: ? ампулы (1,0 мл = 50 мг железа)
Дети с массой тела от 10 до 45 кг: 1 ампула (2,0 мл = 100 мг железа)
Взрослые: 2 ампулы (4,0 мл = 200 мг железа)
Если ответ со стороны гематологических параметров отсутствует через 1-2 недели (например, увеличение уровня Hb примерно на 0,1 г/дл в день), первоначальный диагноз следует пересмотреть. Общая доза препарата на курс лечения не должна превышать рассчитанное количество ампул.
Техника инъекции
Техника инъекции имеет решающее значение. В результате неправильного введения препарата могут возникнуть болевые ощущения и окрашивание кожи в месте инъекции. Описанная ниже техника вентро-ягодичной инъекции рекомендована вместо общепринятой – в верхний наружный квадрант большой ягодичной мышцы.
1) Длина иглы должна быть не меньше 5-6 см. Просвет иглы не должен быть слишком широким. Для детей, а также для взрослых с небольшой массой тела, иглы должны быть короче и тоньше.
2) Место инъекции определяется следующим образом: по линии позвоночного столба на уровне, соответствующем пояснично-подвздошному сочленению зафиксируйте точку А. Если больной лежит на правом боку, расположите средний палец левой руки в точке А. Отставьте указательный палец от среднего так, чтобы он находился под линией подвздошного гребня в точке В. Треугольник, располагающийся между проксимальными фалангами, средним и указательным пальцами является местом инъекции
3) Инструменты дезинфицируются обычным методом. Прежде чем ввести иглу, сдвиньте кожу примерно на 2 см для того, чтобы хорошо закрыть канал прокола после извлечения иглы. Это предотвращает проникновение введенного раствора в подкожные ткани и окрашивание кожи.
4) Расположите иглу вертикально по отношению к поверхности кожи, под большим углом к точке подвздошного сочленения, чем к точке бедренного сустава.
5) После инъекции медленно извлеките иглу и прижимайте пальцем участок кожи, прилегающий к месту инъекции, примерно в течение одной минуты.
6) После инъекции пациенту необходимо подвигаться.
Передозировка
На сегодняшний день о случаях передозировки железом не сообщалось. При введении препарата Мальтофер® в высоких дозах, комплекс не может быть удален с помощью гемодиализа из-за своей высокой молекулярной массы. Периодический контроль ферритина сыворотки крови может помочь в своевременном распознавании прогрессирующего накопления железа. Передозировка может вызывать острую перегрузку железом, которая проявляется симптомами гемосидероза. При передозировке рекомендуется применять симптоматические средства и, если необходимо, вещества, связывающие железо (хелаты), например дефероксамин в/вОсобые указания
Мальтофер® должен назначаться только тем больным, у которых диагноз анемии подтвержден соответствующими лабораторными данными (например, результатами определения ферритина сыворотки крови или гемоглобина и гематокрита, количества эритроцитов и их параметров – среднего объема эритроцита, среднего гемоглобина в эритроците или средней концентрации гемоглобина в эритроците). Перед применением, ампулы следует осмотреть на наличие осадка и повреждения. Применять можно только ампулы без осадка и повреждений. После вскрытия ампулы препарат Мальтофер® следует вводить немедленно. Мальтофер® не следует смешивать с другими лекарственными препаратами. Парентеральные препараты железа могут вызывать аллергические и анафилактические реакции. В случае умеренно выраженных аллергических реакций, следует назначить антигистаминные препараты; при развитии тяжелой анафилактической реакции необходимо немедленное введение эпинефрина (адреналина). Должны быть доступны средства сердечно-легочной реанимации. Следует соблюдать осторожность при введении препарата пациентам с аллергией, а также печеночной и почечной недостаточностью. Побочные эффекты, возникающие у больных с сердечно-сосудистыми заболеваниями, могут усугубить течение основного заболевания. 7 Больные бронхиальной астмой или имеющие низкую железосвязывающую способность сыворотки крови и/или недостаточность фолиевой кислоты относятся к группе высокого риска развития аллергических или анафилактических реакций. Введение детям до 4-х месячного возраста не рекомендуется вследствие отсутствия опыта. У детей парентеральные препараты железа могут отрицательно влиять на течение инфекционного процесса.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось.Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 50 мг/мл. По 2 мл препарата в бесцветные, прозрачные стеклянные ампулы (тип I по Европейской Фармакопее), имеющие насечку и технические цветные метки в виде ободка и точки на шейке ампулы. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из поливинилхлорида. По 1 или 20 ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецептуУсловия хранения
В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей.Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
ООО «Такеда Фармасьютикалс»
119048, г. Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1
Тел. +7 (495) 933 55 11.
Факс: +7 (495) 502 16 25.
Электронная почта: russia@takeda.com
Интернет: www.takeda.com.ru
