8-800-100-60-24 с 9.00 до 21.00
Серпухов
Ваш город Серпухов?
Серпухов
Ваш город Серпухов?
0

Карведилол зентива таблетки 25мг №30

Производитель
ЗЕНТИВА К.С.
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С.
По рецепту
Да
Действующее вещество
карведилол
0
Карведилол зентива таблетки 25мг №30 теперь в вашей корзине покупок

Состав

Таблетки коричневато-желтого цвета, с вкраплениями, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры 25 - на другой.

1 таб. карведилол 25 мг

Вспомогательные вещества: сахароза - 25 мг, повидон 30 - 1.2 мг, лактозы моногидрат 200 - 169.73 мг, кремния диоксид коллоидный - 1 мг, кроскармеллоза натрия - 4.6 мг, магния стеарат - 3 мг, железа оксид желтый - 0.46 мг, железа оксид красный - 0.01 мг.

Фармакодинамика

Всасывание

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч. Биодоступность препарата - 25%. Прием пищи не влияет на биодоступность.

Распределение

Карведилол обладает высокой липофильностью. Связывается с белками плазмы крови на 98-99%. Vd составляет около 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени. Была продемонстрирована энтерогепатическая циркуляция исходного вещества у животных.

Метаболизм

Карведилол подвергается биотрансформации в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Показано существование кишечно-печеночной циркуляции исходного вещества.

Метаболизм карведилола в результате окисления является стереоселективным. R-стереоизомер метаболизируется в основном с помощью CYP2D6 и CYP1А2, a S-стереоизомер в основном с помощью CYP2D9 и в меньшей степени с помощью CYP2D6. К другим изоферментам Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся CYP3A4, CYP2E1 и CYP2C19. Cmax R-стереоизомера в плазме приблизительно в 2 раза превышает таковую для S-стереоизомера.

R-стереоизомер метаболизируется, главным образом, путем гидроксилирования. У медленных метаболизаторов CYP2D6 возможно увеличение плазменной концентрации карведилола, в первую очередь, R-стереоизомера, что выражается в увеличении альфа-адреноблокирующей активности карведилола.

В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита (их концентрации в 10 раз ниже, чем концентрация карведилола) с бета-адреноблокирующей активностью (у 4-гидроксифенольного метаболита она примерно в 13 раз сильнее, чем у самого карведилола). 3 активных метаболита обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол. 2 гидроксикарбазольных метаболита карведилола являются чрезвычайно мощными антиоксидантами, причем их активность в этом отношении в 30-80 раз превышает таковую у карведилола.

Выведение

Т1/2 карведилола составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выведение происходит главным образом через кишечник, основной путь выведения с желчью. Небольшая часть дозы выводится почками в виде различных метаболитов.

Карведилол проникает через плацентарный барьер.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

При длительной терапии карведилолом интенсивность почечного кровотока сохраняется, скорость клубочковой фильтрации не изменяется.

У пациентов с артериальной гипертензией и умеренной (КК 20-30 мл/мин) или тяжелой (КК

Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек позволяют полагать, что пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности коррекции дозы карведилола не требуется.

У пациентов с циррозом печени системная биодоступность препарата увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при первом прохождении через печень. Следовательно, карведилол противопоказан пациентам с клинически манифестным нарушением функции печени.

В исследовании у 24 пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, клиренс R и S стереоизомеров карведилола был значительно ниже по сравнению с ранее наблюдавшимся клиренсом у здоровых добровольцев. Данные результаты свидетельствуют о том, что фармакокинетика R и S стереоизомеров карведилола при сердечной недостаточности значительно изменяется.

Возраст не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола у пациентов с артериальной гипертензией. Согласно данным клинических исследований, переносимость карведилола у пациентов с артериальной гипертензией или ИБС пожилого и старческого возраста не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.

У пациентов, страдающих сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией, карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови натощак и после еды, содержание гликозилированного гемоглобина (HbA1) в крови или дозу гипогликемических средств. В клинических исследованиях было показано, что у пациентов с сахарным диабетом 2 типа карведилол не вызывает снижения толерантности к глюкозе. У пациентов с артериальной гипертензией, имевших инсулинорезистентность (синдром X), но без сопутствующего сахарного диабета, карведилол улучшает чувствительность к инсулину. Аналогичные результаты были получены у пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа.

Фармакокинетика

Бета1-, бета2-адреноблокатор. Альфа1-адреноблокатор. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Карведилол представляет собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S(-) стереоизомером.

Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой 1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижает ОПСС.

Эффективность

У пациентов с артериальной гипертензией снижение АД не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Карведилол подавляет РААС посредством блокады -адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. ЧСС снижается незначительно.

У пациентов с ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. При применении препарата соотношение ЛПВП/ЛПНП остается нормальным.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза.

Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

ЗАБОЛЕВАНИЕ Метаболический синдром

Показания к применению

артериальная гипертензия,

ИБС: стабильная стенокардия,

хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV функциональный класс по классификации NYHA), требующая в/в введения инотропных средств,

клинически значимые нарушения функции печени,

АV-блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца),

выраженная брадикардия (ЧСС

СССУ (включая синоатриальную блокаду),

выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД

кардиогенный шок,

бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе),

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены),

беременность,

непереносимость фруктозы, лактозы, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу),

повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при ХОБЛ, стенокардии Принцметала, тиреотоксикозе, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, псориазе, почечной недостаточности, АV-блокаде I степени, обширных хирургических вмешательствах и общей анестезии, сахарном диабете, гипогликемии, депрессии, миастении.

Побочные действия

В данном разделе представлены побочные реакции, зарегистрированные при применении карведилола, с разделением на группы в соответствии с терминологией MedDRA и следующими категориями частоты согласно с классификацией ВОЗ: очень частые (более 1/10), частые (от >1/100 до1/1000 до1/10 000 до

Со стороны иммунной системы: очень редкие гиперчувствительность.

Со стороны системы кроветворения: частые анемия, редкие тромбоцитопения, очень редкие лейкопения.

Со стороны нервной системы: очень частые головокружение, головная боль, нечастые предобморочное состояние, обморок, парестезии.

Со стороны органа зрения: частые нарушения зрения, уменьшение слезоотделения (сухость глаз), раздражение глаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень частые сердечная недостаточность в период увеличения дозы, выраженное снижение АД, частые брадикардия, отеки, гиперволемия, задержка жидкости, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, заболевания периферических сосудов, обострение синдрома перемежающейся хромоты и синдрома Рейно), нечастые AV-блокада II-III степени, стенокардия.

Со стороны дыхательной системы: частые одышка, отек легких, астма у предрасположенных пациентов, бронхит, пневмония, инфекции верхних дыхательных путей, редкие заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: частые тошнота, диарея, рвота, диспепсия, боли в животе, нечастые запор, сухость во рту.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие повышение активности АЛТ, АСТ и ГГТ.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые кожные реакции (например, аллергическая экзантема, дерматит, крапивница, кожный зуд, псориазоподобные и лишаеподобные поражения кожи, алопеция), очень редкие многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: частые боли в конечностях.

Со стороны мочевыделительной системы: частые инфекции мочевыводящих путей, нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек, очень редко недержание мочи у женщин (обратимое после отмены препарата).

Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые эректильная дисфункция.

Со стороны обмена веществ и питания: частые гиперхолестеринемия, гипергликемия или гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом.

Общие расстройства: очень частые астения, повышенная утомляемость, частые - увеличение массы тела.

Головокружение, обморок, головная боль и астения обычно легкой степени чаще возникают в начале терапии препаратом Карведилол Зентива.

При применении препарата у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и низким АД (систолическое АД

Наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Поскольку карведилол является как субстратом, так и ингибитором гликопротеина Р, при его одновременном применении с препаратами, транспортируемыми гликопротеином Р, биодоступность последних может увеличиваться. Кроме того, биодоступность карведилола может изменяться под действием индукторов или ингибиторов гликопротеина Р.

Ингибиторы и индукторы CYP2D6 и CYP2C9 могут стереоселективно изменять системный и/или пресистемный метаболизм карведилола, приводя к увеличению или снижению концентраций R и S стереоизомеров карведилола в плазме крови. Некоторые примеры подобных взаимодействий, наблюдавшихся у пациентов или у здоровых добровольцев, перечислены ниже, однако данный список не является полным.

При одновременном применении карведилола и дигоксина концентрации дигоксина повышаются примерно на 15%. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата, рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.

В двух исследованиях при применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки и сердца и получавших циклоспорин перорально, отмечалось повышение концентрации циклоспорина в плазме крови. Оказалось, что вследствие ингибирования активности гликопротеина Р в кишечнике, карведилол увеличивает всасывание циклоспорина при его пероральном приеме. Чтобы поддерживать концентрации циклоспорина в терапевтическом диапазоне, потребовалось уменьшение дозы циклоспорина в среднем на 10-20%. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями концентрации циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг его концентрации после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина. При в/в введении циклоспорина какого-либо взаимодействия с карведилолом не ожидается.

В исследовании с участием 12 здоровых добровольцев рифампицин снижал плазменные концентрации карведилола, вероятнее всего, путем индукции гликопротеина Р, приводя к снижению всасывания карведилола в кишечнике и снижению его антигипертензивного действия.

У пациентов с сердечной недостаточностью амиодарон снижал клиренс S стереоизомера карведилола, подавляя CYP2C9. Средняя концентрация R стереоизомера карведилола не изменялась. Следовательно, в связи с повышением концентрации S стереоизомера карведилола возможен риск увеличения бета-адреноблокирующего действия.

В рандомизированном исследовании с перекрестным дизайном у 10 пациентов с сердечной недостаточностью одновременное применение флуоксетина (ингибитора CYP2D6) приводило к стереоселективному подавлению метаболизма карведилола - к повышению среднего показателя AUC для R(+) на 77%. Однако, разницы в побочных действиях, величине АД или ЧСС между двумя группами не отмечалось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Препараты с бета-адреноблокирующими свойствами могут усиливать гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических препаратов для приема внутрь. Симптомы гипогликемии, особенно тахикардия, могут маскироваться или ослабевать. Пациентам, получающим инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь, рекомендуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови.

Пациенты, принимающие одновременно препараты с бета-адреноблокирующими свойствами и препараты, снижающие содержание катехоламинов (например, резерпин и ингибиторы МАО), должны находиться под тщательным наблюдением в связи с риском развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии.

Комбинированная терапия бета-адреноблокаторами и дигоксином может приводить к дополнительному замедлению AV-проводимости.

Применение верапамила, дилтиазема, амиодарона или других антиаритмических средств одновременно с карведилолом может повысить риск нарушения AV-проводимости.

Одновременное применение клонидина с бета-адреноблокаторами может потенцировать гипотензивный и брадикардический эффект. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом бета-адреноблокатором и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить клонидин, постепенно уменьшая его дозу.

При одновременном применении карведилола и дилтиазема отмечались отдельные случаи нарушений сердечной проводимости (редко с нарушениями показателей гемодинамики). Применение карведилола вместе с блокаторами медленных кальциев каналов (например, верапамил или дилтиазем) рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и АД.

Как и другие препараты с бета-адреноблокирующей активностью, карведилол может усиливать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств (например, альфа-адреноблокаторов) или препаратов, которые вызывают артериальную гипотензию в качестве побочного действия.

Следует проводить тщательное наблюдение за основными показателями жизнедеятельности организма при проведении общей анестезии в связи с возможностью синергичного отрицательного инотропного действия карведилола и средств для общей анестезии.

Одновременное применение НПВС и бета-адреноблокаторов может приводить к артериальной гипертензии и снижению контроля АД.

Поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитическому эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами -адренорецепторов, необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими данные препараты.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия, одышка (вследствие бронхоспазма), рвотa. В тяжелых случаях возможны нарушение дыхания, спутанность сознания, генерализованные судороги, сердечная недостаточность, нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Необходимо проводить мониторинг и поддержание жизненно важных функций организма, при необходимости в отделении интенсивной терапии. При выраженной брадикардии целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин по 0.5-2 мг) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности, глюкагон по 1-10 мг в/в струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии. Если в клинической картине передозировки преобладает выраженное снижение АД, вводят симпатомиметики (норэпинефрин (норадреналин), эпинефрин (адреналин), добутамин) в различных дозах, в зависимости от массы тела и ответа на проводимую терапию, в условиях непрерывного контроля показателей кровообращения. При резистентности к лечению брадикардии показано применение искусственного водителя ритма. При бронхоспазме вводят бета-адреномиметики в виде аэрозоля (при неэффективности в/в) или аминофиллин в/в. При судорогах в/в медленно вводят диазепам или клоназепам. Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение Т1/2 карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30С.

Срок годности

2 года.
0
Избранное
Корзина
Пуста