Этаперазин таблетки покрытые оболочкой 4мг №50

Состав

1 таблетка покрытая оболочкой содержит: Активное вещество: Перфеназина дигидрохлорид (Этаперазин)- 4,0 мг- 6,0 мг- 10,0 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат- 86,0 мг- 111,0 мг- 125,0 мг крахмал картофельный- 9,0 мг- 11,70 мг- 13,50 мг кальция стеарат- 1,0 мг- 1,30 мг 1,50 мг

Вспомогательные вещества оболочки: сахароза- 61,702 мг- 67,872 мг- 92,553 мг магния гидроксикарбонат- 34,169 мг- 37,586 мг- 51,254 мг повидон- 0,669 мг- 0,736 мг- 1,004 мг кремния диоксид коллоидный- 2,228 мг-2,451 мг- 3,342 мг тропеолин О- 0,011 мг- хинолиновый желтый - 0,131 мг индигокармин- 0,011 мг титана диоксид- 1,073 мг- 1,192 мг- 1,485 мг воск пчелиный- 0,148 мг- 0,163 мг- 0,220 мг

Лекарственная форма

Описание

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания к применению

- Шизофрения у взрослых.

- Тяжёлая тошнота и рвота у взрослых.

Противопоказания

- Тяжёлое токсическое угнетение функции центральной нервной системы (ЦНС) и коматозные состояния любой этиологии;

- пациенты, принимающие высокие дозы лекарственных средств, угнетающих ЦНС (барбитураты, алкоголь, наркозные средства, анальгетики, антигистаминные средства);

- угнетение костномозгового кроветворения;

- нарушения кроветворения;

- тяжёлая почечная или печёночная недостаточность;

- декомпенсированный гипотиреоз;

- субкортикальное поражение головного мозга с нарушением функции гипоталамуса или без такового;

- прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга;

- поздние стадии бронхоэктатической болезни;

- заболевания, сопровождающиеся риском тромбоэмболических осложнений;

- гиперчувствительность к компонентам препарата;

- сердечно-сосудистые заболевания в стадии декомпенсации;

- нарушение внутрисердечной проводимости;

- дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы;

- непереносимость лактозы, сахарозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: Алкоголизм (предрасположенность к гепатотоксическим реакциям); патологические изменения крови; рак молочной железы (в результате индуцированной производными фенотиазина секреции пролактина возрастает потенциальный риск прогрессирования болезни и резистентность к лекарственным средствам, назначаемым пациентам с эндокринными заболеваниями и болезнями обмена веществ, и цитостатическим лекарственным средствам); закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; почечная или печёночная недостаточность лёгкой и средней степени; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в период обострения); заболевания, сопровождающиеся повышенным риском тромбоэмболических осложнений; болезнь Паркинсона (усиливаются экстрапирамидные эффекты); эпилепсия; хронические заболевания, сопровождающиеся нарушением дыхания (особенно у детей); синдром Рейе (повышение риска развития гепатотоксичности у детей и подростков); кахексия; рвота (противорвотное действие производных фенотиазина может маскировать рвоту, связанную с передозировкой другими лекарственными средствами); пациенты в период отмены алкоголя; депрессия (сохраняется возможность суицида); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перфеназин легко проникает через плацентарный барьер и быстро выводится с грудным молоком, поэтому возможность применения препарата определяется врачом, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

У новорожденных, чьи матери принимали перфеназин в конце беременности или во время родов, могут наблюдаться признаки интоксикации, такие как летаргия, тремор и чрезмерная возбудимость. Кроме того, у таких новорожденных отмечается низкий балл по шкале Апгар.

При продолжительном лечении матери, или при применении высоких доз, а также в случае назначения препарата незадолго до родов, обоснован контроль за деятельностью нервной системы новорожденного.

Побочные действия

Не все следующие побочные эффекты были зарегистрированы при приёме перфеназина. Однако фармакологическое сходство с другими производными фенотиазина требует, чтобы с каждым считались. Многие из этих побочных эффектов можно избежать за счёт снижения дозы. Со стороны нервной системы и органов чувств: экстрапирамидные расстройства (особенно дистонические) - спазм мышц спины и шеи, лица, языка, тонический спазм жевательных мышц, затруднение при разговоре и глотании, чувство жёсткости в горле, окулогирные кризы, спазм и боль в конечностях, тугоподвижность рук и ног, гиперрефлексия, акатизия. паркинсонизм, атаксия; сонливость, заторможенность, вялость, мышечная слабость, снижение мотивации, головокружение, миоз, мидриаз, нечёткость зрения, глаукома, пигментная ретинопатия, отложения в хрусталике и роговице, парадоксальные реакции - обострение психотической симптоматики, каталепсия, кататоникоподобные состояния, параноидные реакции, летаргия, заторможенность, парадоксальное возбуждение, беспокойство, гиперактивность, ночная спутанность сознания, странные сновидения, нарушение сна. Их частота и тяжесть обычно возрастают с увеличением дозы, но есть значительные индивидуальные различия в склонности к развитию таких симптомов. Экстрапирамидные симптомы, как правило, корректируются одновременным применением эффективных противопаркинсонических препаратов или сокращением дозы. В некоторых случаях, однако, эти экстрапирамидные реакции могут сохраняться после отмены лечения перфеназином. Поздняя дискинезия: ритмичные, непроизвольные движения языка, лица, рта и челюсти (например, выпячивание языка, надувание щёк, сморщивание рта, жевательные движения). Иногда это может сопровождаться непроизвольными движениями конечностей. Не существует эффективного средства для лечения поздней дискинезии. Существуют данные, что червеобразные движения языка могут быть ранним признаком синдрома и если лечение остановлено - этот синдром может не развиваться. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение и снижение артериального давления. ортостатическая гипотензия, изменение частоты пульса, тахикардия (особенно при неожиданном значительном повышении дозы), брадикардия, остановка сердца, слабость и головокружение, аритмия, обморок, изменения на электрокардиограмме, неспецифический (хинидиноподобный эффект).

Со стороны крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, гемолитическая анемия, тромбопеническая пурпура, панцитопения.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, анорексия, повышение аппетита и массы тела, полифагия, боль в животе, сухость во рту, повышение саливации, поражение печени (стаз желчи), холестатический гепатит, желтуха.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, эритема, экзема, эксфолиативный дерматит, зуд. гипергидроз, фотосенсибилизация кожи, бронхиальная астма, лихорадка, ана- филактоидные реакции, отёк гортани и отёк Квинке, ангионевротический отек.

Прочие: бледность, испарина, атония кишечника и мочевого пузыря, задержка мочеиспускания. частое мочеиспускание или недержание мочи, полиурия, закупорка носового канала, поражение почек, повышение внутриглазного давления, пигментация кожи, фотофобия, необычная секреция грудного молока, увеличение молочных желез и галакторея у женщин, гинекомастия у мужчин, нарушение менструального цикла, аменорея, изменение либидо, снижение эякуляции, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, ложноположительный тест на беременность, гипергликемия, гипогликемия, глюко- зурия. периферические отёки, системная красная волчанка, как синдром. Злокачественный нейролептический синдром: гипертермия, мышечная ригидность, изменение психического статуса, вегетативная неустойчивость (нерегулярный пульс и колебания артериального давления, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия).

Взаимодействие

При одновременном применении Этаперазина с другими препаратами возможно: - с препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (средства для наркоза, наркотические анальгетики, этанол и содержащие его препараты, барбитураты, транквилизаторы и др.) усиление угнетения ЦНС, а также угнетение дыхания; - с трициклическими антидепрессантами, мапротилином или ингибиторами моноаминок- сидазы - возможно удлинение и усиление седативного и м-холиноблокирующего эффектов, увеличение риска развития злокачественного нейролептического синдрома. - с противосудорожными препаратами - возможно понижение порога судорожной готовности; - с препаратами для лечения гипертиреоза - повышается риск развития агранулоцитоза; - с другими препаратами, вызывающими экстрапирамидные реакции - возможно увеличение частоты и тяжести экстрапирамидных нарушений; - с гипотензивными препаратами - возможна выраженная ортостатическая гипотензия; - с эфедрином - возможно ослабление сосудосуживающего эффекта эфедрина.

Одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, например, флуоксетином, сертралином и паро- ксетином. которые ингибируют изофермент цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6), может резко увеличивать плазменные концентрации производных фенотиазина и других антипсихотических препаратов. При назначении этих препаратов для пациентов, уже получающих антипсихотическую терапию, тщательное наблюдение имеет важное значение и снижение дозы может стать необходимым, чтобы избежать побочных эффектов и токсичности. Назначение альфа- и бета-адреномиметиков (эпинефрин) и симпатомиметиков (эфедрин) может привести к парадоксальному снижению артериального давления. Антипаркинсоническое действие леводопы снижается из-за блокирования дофаминовых рецепторов.

Перфеназин может подавлять действие амфетаминов, клонидина, гуанетидина. Перфеназин усиливает м-холиноблокирующие эффекты других препаратов, при этом антипсихотический эффект нейролептика может уменьшаться.

При одновременном применении перфеназин с родственным по химической структуре прохлорперазином может наступить длительная потеря сознания. При совместном применении с противопаркинсоническими средствами, с препаратами лития происходит снижение всасывания в желудочно-кишечном тракте. При одновременном применении с препаратами лития происходит увеличение скорости выведения солей лития почками, усиление выраженности экстрапирамидных нарушений. Ранние признаки интоксикации солями лития (тошнота и рвота) могут маскироваться противорвотным эффектом перфеназина.

Алюминий- и магнийсодержащие антацидные лекарственные средства или противодиарейные адсорбенты снижают всасывание перфеназина. Перфеназин может повышать уровень сахара в крови и нарушать контроль диабета. Необходима корректировка дозы противодиабетических препаратов. Уменьшает эффект анорексигенных лекарственных средств (за исключением фенфлурамина). Снижает эффективность рвотного действия апоморфина, усиливает его угнетающее действие на центральную нервную систему. Повышает концентрацию в плазме пролактина и препятствует действию бромокриптина.

Пробукол, астемизол. цизаприд, дизопирамид, эритромицин, пимозид, прокаинамид и хинидин способствуют дополнительному удлинению интервала Q-T, что увеличивает риск развития желудочковой тахикардии. При совместном применении с тиазидными диуретиками - усиление гипонатриемии. Сочетание с бета-адреноблокаторами способствует усилению гипотензивного эффекта, повышается риск развития необратимой ретинопатии, аритмий и поздней дискинезии. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Передозировка

Особые указания

Пожилые пациенты при психозах, обусловленных деменцией, получавшие антипсихотические препараты имеют повышенный риск смерти. Экстрапирамидные расстройства чаще возникают при приёме высоких доз. Поздняя дискинезия чаще развивается у пациентов пожилого возраста, особенно у женщин, тогда как дистония - чаще у более молодых людей. При появлении признаков или симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть возможность прекращения лечения нейролептиком (однако некоторым пациентам может потребоваться продолжение лечения, несмотря на наличие синдрома).

Перфеназин может снижать судорожный порог, поэтому следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасположенностью к судорожным расстройствам и при отмене алкоголя. При одновременном лечении перфеназином и противосудорожными препаратами может потребоваться повышение дозы последних. При терапии перфеназином следует исключить приём алкоголя, т.к. может наблюдаться аддитивный эффект и гипотензия.

Риск суицида и опасность передозировки нейролептика могут быть повышены у пациентов, которые во время лечения злоупотребляют алкоголем, благодаря потенцированию депрессивного эффекта препарата на центральную нервную систему.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с депрессией. Возможность самоубийства у таких пациентов при лечении сохраняется, поэтому необходимо исключить им доступ к большому количеству лекарственных средств во время лечения до наступления полной ремиссии. Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов с ранее наблюдавшимися серьёзными побочными эффектами при приёме других фенотиазинов. Некоторые из неблагоприятных реакций перфеназина чаще появляются при приёме высоких доз.

Перфеназин следует применять с большой осторожностью лицам, подвергающимся воздействию жары или холода, т.к. производные фенотиазина подавляют механизм регуляции температуры и, в зависимости от температуры окружающей среды, могут привести к гипертермии и тепловому удару или гипотермии и дыхательной недостаточности. Значительный подъём температуры тела может быть вызван индивидуальной гиперчувствительностью. В случае появления гипертермии лечение следует немедленно отменить.

Перфеназин повышает чувствительность организма к действию солнечного света. Рекомендуется использовать солнцезащитные средства, особенно если у пациентов светлая кожа и носить защитную одежду во время пребывания на открытом воздухе, а также избегать длительного пребывания на солнце, посещение соляриев и использование ультрафиолетовых ламп. Следует с осторожностью применять перфеназин у пациентов, страдающих нарушениями дыхательной системы в связи с возможным развитием острой лёгочной инфекции, а также при хронических респираторных заболеваниях, таких как бронхиальная астма или эмфизема. Антипсихотические препараты повышают концентрацию пролактина в крови, которая сохраняется при длительном применении.

Симптомы могут включать такие признаки как увеличение груди, дисменорея, снижение либидо или выделения из соска. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, получающим атропин или подобные лекарственные средства, а также у имеющих контакт с фосфорсодержащими инсектицидами (возможен аддитивный антихолинергический эффект).

В процессе лечения следует осуществлять контроль за функциями печени, почек (при длительной терапии), картиной периферической крови, индексом протромбина. При появлении признаков или симптомов дискразии крови лечение следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Лечение также следует прекратить при отклонениях в печёночных тестах, при отклоняющемся от нормы показателе мочевинного азота крови. Большинство случаев агранулоцитоза наблюдалось между 4 и 10 неделей терапии. В этот период пациенты должны особенно внимательно следить за появлением боли в горле или симптомов инфекции. При значительном снижении числа лейкоцитов приём препарата следует прекратить и начать соответствующую терапию.

Развивающаяся (редко) на фоне лечения желтуха (между 2 и 4 неделями терапии) обычно рассматривается как реакция гиперчувствительности. При этом клиническая картина сходна с таковой при инфекционном гепатите, но результаты функциональных печёночных тестов характерны для обструктивной желтухи. Обычно она носит обратимый характер, однако сообщалось о случаях хронической желтухи. Изредка сообщалось о случаях внезапной смерти у пациентов, получавших фенотиазины. В некоторых случаях причиной смерти была остановка сердца, в других - асфиксия вследствие недостаточности кашлевого рефлекса. Противорвотный эффект может маскировать симптомы токсичности, вызванные передозировкой других лекарственных средств и затруднять диагностику заболеваний, таких как кишечная непроходимость, синдром Рейе, опухоли головного мозга или другие энцефалопатии. Пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что содержание углеводов в одной разовой дозе препарата (1 таблетка) соответствуют: дозировка 4 мг - 0,012 ХЕ, дозировка 6 мг - 0,015 ХЕ. дозировка 10 мг - 0,018 ХЕ. Следует соблюдать осторожность при использовании перфеназина у пожилых людей, потому что они могут быть более чувствительными к действию препарата и развитию побочных эффектов, таких как экстрапирамидные симптомы и поздняя дискинезия. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), развитие которого возможно на фоне приёма любых классических нейролептических средств - потенциально смертельный комплекс симптомов. Диагностировать пациентов с этим синдромом сложно.

При дифференциальной диагностике важно выявлять случаи, когда клиническая картина включает в себя серьёзные медицинские заболевания (например, пневмония, системная инфекция и др.), другие экстрапирамидные симптомы, центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар, лекарственную лихорадку и первичные патологии центральной нервной системы.

Управление ЗНС должно включать:

1) немедленное прекращение применения антипсихотических препаратов и других препаратов сопутствующей терапии при необходимости;

2) интенсивную симптоматическую терапию и медицинский контроль;

3) лечение любых сопутствующих серьёзных проблем со здоровьем, для которых необходимы конкретные процедуры.

Не существует общепринятых конкретных фармакологических схем лечения. Рекомендуется внимательно наблюдать за пациентами, которые принимают большие дозы производных фенотиазина и которым предстоят хирургические операции и вмешательства вследствие возможного развития гипотензивных явлений.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Форма выпуска

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей