Артрозилен раствор для внутривенного и внутримышечного введения 80мг/мл 2мл №6

Состав

1 мл:
- кетопрофена лизиновая соль 80 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и.

Лекарственная форма

Описание

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.

Действие

НПВС

Фармакодинамика

НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).

Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.

Фармакокинетика

При в/в ведении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.

При однократном в/м введении в дозе 100 мг кетопрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а C_max (1.3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность повышается линейно с увеличением дозы.

Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.

Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. V_d составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. При в/в введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1.5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0.8 мкг/мл, а в плазме крови - 0.3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. После однократного в/м введения 100 мг кетопрофена он обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.

Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T_1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.

Показания к применению

Кратковременное лечение острого болевого синдрома при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза, боли послеоперационные, посттравматические, связанные с воспалением.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), аспириновая астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свертывания крови, хроническая почечная недостаточность, детский возраст до 18 лет), беременность, период лактации.
С осторожностью: анемия, бронхиальная астма, алкоголизм, табакокурение, алкогольный цирроз печени, гипербилирубинемия, печеночная недостаточность, сахарный диабет, дегидратация, сепсис, хроническая сердечная недостаточность, отеки, артериальная гипертензия, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматит, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и другие НПВП, Артрозилен не должен применяться в III триместре беременности. Использование препарата в I и II триместре должно тщательно контролироваться лечащим врачом. Грудное вскармливание при использовании препарата следует прекратить.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: боли в животе, диарея, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, гастрит, гематомезис, эзофагит, стоматит, мелена.
Печень: повышение билирубина, повышение печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.
Нервная система: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание.
Органы чувств: конъюнктивит, нарушение зрения.
Кожные покровы: крапивница, ангионевротический отек, зритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная экзантема, усиление потоотделения, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).
Мочеполовая cuстема: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия, нарушение менструального цикла.
Органы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, пурпура, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.
Дыхательная система: бронхоспазм, диспноэ,ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.
Сердечно-сосудистая система: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояние, периферические отеки, бледность.
Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отек слизистой рта, отек глотки, периорбитальный отек.

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.
Снижает эффективность урикозурических препаратов, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералкортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов. Снижает эффективность гипотензивных и мочегонных средств.
Совместный прием с др. НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек.
Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефапоразоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).
Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата.

Способ применения и дозы

1 ампула Артрозилена в сутки в/м или в/в. Максимальная доза по 1 ампуле 2 раза в сутки.
В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения - до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 ампулы в сутки.
Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.
Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.
При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная инфузия. Раствор для инфузии Артрозилена готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартман), коллоидный раствор декстрана в 0.9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) - препарат вводится в/в болюсно.
В растворах большого объема (500 мл) - продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Артрозилен не сообщалось. В случае передозировки необходим мониторинг дыхательной и сердечной деятельности. Специфичного антидота не существует. Если необходимо, следует проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Прием кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Применение кетопрофена пациентами, страдающими бронхиальной астмой, может привести к приступу бронхиальной астмы.
Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от использования препарата, т.к. может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

2 мл - ампулы темного стекла (6) - поддоны пластмассовые (1) - пачки картонные.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 C

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Домпе Фармачеутичи С.п.А., Италия