Состав
На 1 пакетик:
дозировка 1,0 г:
активное вещество - месалазин 1000 мг, вспомогательные вещества - этилцеллюлоза 4 мг - 15 мг, повидон 50 мг.
дозировка 2,0 г:
активное вещество - месалазин 2000 мг, вспомогательные вещества: этилцеллюлоза 8 мг - 30 мг, повидон 100 мг.
Лекарственная форма
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь.
Описание
Цилиндрические гранулы от светло-серого до светло-коричневого цвета.
Фармакодинамика
Месалазин - 5-аминосалициловая кислота - представляет собой активный компонент сульфасалазина.
Гранулы Пентасы представляют собой микрогранулы месалазина, покрытые оболочкой из этилцеллюлозы. Терапевтический эффект месалазина после перорального введения в большей степени обусловлен местным влиянием на воспаленную ткань кишечника, чем системным действием.
Терапевтическое действие месалазина проявляется при местном контакте с пораженной слизистой оболочкой кишечника.
Месалазин ингибирует лейкоцитарный хемотаксис, снижает выработку цитокинов и лейкотриена, а также уменьшает образование свободных радикалов в воспаленной кишечной ткани. Но точный механизм действия месалазина до конца не изучен.
Фармакокинетика
- всасывание: при пероральном применении гранулы Пентаса распадаются на микрогранулы, действующие как самостоятельные формы препарата с замедленным высвобождением. Это обеспечивает терапевтический эффект препарата Пентаса на всем протяжении от двенадцатиперстной кишки до прямой кишки при любых значениях pH. Микрогранулы достигают двенадцатиперстной кишки в течение часа после приема препарата. Время прохождения препарата через тонкую кишку в среднем составляет 3-4 часа.
- распределение: около 30-50 % принятой дозы абсорбируется, главным образом, в тонком кишечнике. Месалазин определяется в плазме уже через 15 минут после приема, максимальная концентрация достигается через 1 час после приема и сохраняется до 4 часов, постепенно уменьшаясь в течение 12 часов.
- метаболизм: месалазин подвергается ацетилированию в слизистой оболочке кишечника и в печени, а также, в малой степени, энтеробактериями, образуя основной метаболит N-ацетил-5-амино-салициловую кислоту. 43% месалазина и 73-83% метаболита связывается с белками плазмы. Месалазин и его метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер, но проникают в грудное молоко.
- выведение: клиренс месалазина составляет 18 л/час. При приеме высоких доз (до 1500 мг/сутки) может наблюдаться кумулятивный эффект. Период полувыведения месалазина составляет примерно 40 минут, метаболита - около 70 минут.
Месалазин и его метаболиты выводятся из организма с мочой и калом.
Показания к применению
- Язвенный колит
- Болезнь Крона
Противопоказания
Случаи передозировки препаратом Пентаса редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.
В случае развития ацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отека легких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат Пентаса допускается применять во время беременности, только если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода. На последних 2-4 неделях беременности прием препарата следует отменить.
Месалазин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Поэтому на время приема Пентасы грудное вскармливание следует прекратить.
Побочные действия
Наиболее часто при применении препарата Пентаса наблюдается диарея (3%), тошнота (3%), боль в животе (3%), головная боль (3%), рвота (1%) и кожные высыпания (1%).
| Часто (>, 1/100 и <, 1/10 | Редко (>, 1/10000 и <, 1/1000) | Очень редко (<, 1/10000, включая единичные случаи) |
Со стороны органов кроветворения | | | Эозинофилия, анемия (в т. ч. апластическая), лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения |
Со стороны иммунной системы | | | Реакции гиперчувствительности, лекарственная лихорадка, отек Квинке |
Со стороны нервной системы | | Головокружение | Периферическая невропатия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (у пациентов в пубертатном возрасте) |
Со стороны сердечнососудистой системы* | | Миокардит, перикардит | |
Со стороны дыхательной системы * | | | Одышка, кашель, аллергический альвеолит, легочная эозинофилия, инфильтрация в легких, пневмония, бронхоспазм, интерстициальная болезнь легких |
Со стороны пищеварительной системы | Диарея, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм | Повышение содержания амилазы, панкреатит* | Обострение симптомов колита |
Со стороны гепато- билиарной системы | | | Повышение активности печеночных ферментов и билирубина, гепатотоксичность* (гепатит, гепатоз, цирроз, печеночная недостаточность) |
Со стороны кожных покровов | Крапивница, эритема | | Фотосенсибилизация, обратимая алопеция |
Со стороны опорно двигательного аппарата | | | Миалгия, артралгия |
Со стороны мочевыделительной системы | | | Интерстициальный нефрит*, нефротический синдром, изменения цвета мочи, транзиторная почечная недостаточность |
Прочие | Головная боль, лихорадка | | |
(*) Механизм развития побочных реакций, предположительно, носит аллергический характер.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие
При одновременном назначении препарата Пентаса с азатиоприном или 6-меркаптопурином повышается риск подавления функции костного мозга (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения/анемия или панцитопения). Одновременное назначение препарата Пентаса и других лекарственных средств, обладающих нефротоксичностью, например, нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и азатиоприна, повышает риск развития побочных реакций со стороны почек. Замедляет абсорбцию цианокобаламина (витамина B12), усиливает гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины, ульцерогенность глюкокортикостероидов, токсичность метотрексата, ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, пробеницида и сульфинпиразона, усиливает действие антикоагулянтов, увеличивает эффективность урикозурических лекарственных средств (блокаторов канальцевой секреции). При одновременном применении препаратов месалазина и дигоксина всасывание дигоксина снижается.
Способ применения и дозы
Гранулы рекомендуется принимать после еды, не разжевывая. Содержимое одного пакетика высыпать на язык и запить водой или соком.
Дети старше 6 лет и подростки: дозировка подбирается индивидуально.
Рекомендованная доза в период обострения составляет 20 - 30 мг месалазина на килограмм массы тела в сутки в несколько приемов, максимальная разовая доза не более 75 мг/кг, максимальная суточная доза не более 4 г. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 20 - 30 мг/кг/сутки, максимальная суточная доза не более 2 г. Детям с массой тела более 40 кг рекомендуется назначать дозы для взрослых.
Взрослые: дозировка подбирается индивидуально. Рекомендованная доза в период обострения до 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов, поддерживающая терапия 2 - 4 г в сутки, разделенных на несколько приемов.
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Передозировка
Случаи передозировки препаратом Пентаса редки. Специфические антидоты отсутствуют. Рекомендуется промыть желудок и принять меры для усиления диуреза.
В случае развития ацидоза, алкалоза, дегидратации, гипервентиляции или отека легких необходимо восстановить кислотно-щелочной и водно-электролитный баланс. При признаках гипогликемии необходимо принять глюкозу.
Особые указания
В случае появления острых симптомов непереносимости препарата (мышечных спазмов, боли в животе, лихорадки, сильной головной боли и кожных высыпаний) или признаков нарушений функции печени и/или почек прием препарата Пентасы необходимо прекратить.
В течение всего курса лечения препаратом Пентаса, следует регулярно контролировать концентрацию креатинина в крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Гранулы пролонгированного действия для приема внутрь 1 г и 2 г.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
При температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.Не использовать после истечения срока годности.