Нимесулид таблетки 100мг №20

Состав

Состав (1 таблетка содержит):

Активное вещество: нимесулид 100 мг,

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 58 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15 мг, гипролоза низкозамещенная 20 мг, кроскармеллоза натрия 4 мг, натрия лаурилсульфат 1 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1 мг.

Лекарственная форма

таблетки

Описание

Таблетки светло-желтого или желтого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакодинамика

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ2), что тормозит синтез простагландинов в очаге воспаления и в гипоталамусе, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов (ПГ) в здоровых тканях), подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез интерлейкина-6 и урокиназы. Препарат подавляет агрегацию тромбоцитов и обладает антиоксидантными свойствами.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Изменение дозы не влияет на степень связывания. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2,5 ч.

Распределение

Связь с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Максимальная концентрация в плазме крови составляет 3,5-6,5 мг/л. Объем распределения - 0,19-0,35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ2 к активному центру связывания метальной группы.

Выведение

4-Гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и др.).

Период полувыведения (Т1/2) нимесулида около 1,56-4,95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2,89 - 4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания к применению

- ревматоидный артрит,

- суставной синдром при ревматических заболеваниях и подагре,

- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева),

- остеоартроз, синовит, тендинит, тендовагинит, бурсит,

- болевой синдром различного генеза (головная боль, альгодисменорея, посттравматические боли),

боли в позвоночнике, невралгия, миалгия, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата.

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования.

Противопоказания

В случае передозировки возможно нарушение функции почек, повышение артериального давления, развитие гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота).

Лечение: следует прекратить прием препарата, проводить симптоматическую терапию с промыванием желудка и применением активированного угля.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности.

При необходимости приема препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто - более 1/10, часто - от более 1/100 до менее 1/10, нечасто - от более 1/1000 до менее 1/100, редко - от более 1/10000 до менее 1/1000, очень редко - менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота, нечасто - запор, метеоризм, гастрит, очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки.

Со стороны центральной нервной системы: нечасто - головокружение, редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения, очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейне).

Со стороны органов дыхания: нечасто - одышка, очень редко - бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия, редко - тахикардия, геморрагии, приливы.

Со стороны органов чувств: редко - нечеткость зрения, очень редко - головокружение. Кожные и слизистые покровы: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения, редко - эритема, дерматит, очень редко: крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформенная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Печень и желчевыводящая система: часто - повышение печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Почки и мочевыводящая система: нечасто - отеки, редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия, очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, очень редко - тромбо- цитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кроветворения.

Аллергические реакции: редко - реакции гиперчувствительности, очень редко - анафи- лактоидные реакции

Общие реакции: редко - общая слабость, очень редко - гипотермия.

Взаимодействие

Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.

Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект ан- тигипертензивных препаратов.

Может повышаться эффективность и токсичность многих лекарственных средств при одновременном приеме с нимесулидом, вследствие конкурентного вытеснения их нимесулидом из мест связывания с белками плазмы и увеличения их свободной фракции в крови (фармакокинетическое взаимодействие).

Нимесулид может увеличить возможность наступления побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом.

Уровень лития в плазме крови повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.

Из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы, пациенты, одновременно принимающие гидантоин и сульфаниламиды, должны находиться под наблюдением врача, проходя обследование через короткие промежутки времени.

Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование нимесулида совместно с глюкокортикоидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Способ применения и дозы

Режим дозирования подбирается индивидуально, с учетом тяжести состояния.

Взрослым препарат назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза для взрослых - 200 мг.

Таблетки принимают внутрь после еды с достаточным количеством воды.

Детям в возрасте старше 12 лет (с массой тела более 40 кг) препарат назначают в разовой дозе из расчета 1,5 мг/кг массы тела, но не более 200 мг/сут (100 мг 2 раза/сут).

Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Передозировка

В случае передозировки возможно нарушение функции почек, повышение артериального давления, развитие гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота).

Лечение: следует прекратить прием препарата, проводить симптоматическую терапию с промыванием желудка и применением активированного угля.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с ишемической болезнью сердца, высоким артериальным давлением, цереброваскулярными заболеваниями.

Нимесулид следует принимать с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно- кишечного тракта или пациентам, получающим лекарственные средства, уменьшающие свертываемость крови, или препараты, подавляющие агрегацию тромбоцитов.

Поскольку нимесулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от уровня мочевыведения.

При длительном применении необходимо контролировать функцию почек, при применении препарата более двух недель необходим контроль показателей функций печени (печеночные трансаминазы).

При появлении признаков гепатотоксичности (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение активности печеночных трансаминаз) следует прекратить прием препарата.

Не следует принимать нимесулид одновременно с другими НПВП.

Нимесулид может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Так как нимесулид при приеме внутрь может вызывать сонливость и головокружение, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 100 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную.

По 30 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей