Триметазидин-тева таблетки покрытые пленочной оболочкой 20мг №30

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид 20 мг,
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 20,0 мг, маннитол 44,5 мг, кополивидон 4,0 мг, кремния диоксид коллоидный 0,5 мг, магния стеарат 1,0 мг, гипромеллоза 2,3 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль) 0,23 мг, краситель -железа оксид красный (Е 172) 0,1 мг, титана диоксид (Е 171) 0,49 мг.

Лекарственная форма

Описание

Действие

Антигипоксантное средство.

Фармакодинамика

Триметазидин в условиях ишемии и гипоксии предотвращает внутриклеточное снижение активности аденозинтрифосфатазы (АТФ), сохраняя энергетический метаболизм и обеспечивая гомеостаз клеток за счет обеспечения нормального функционирования ионных каналов клеточных мембран и трансмембранного натрий-калиевого потока. Он ингибирует бета-окисление жирных кислот, селективно блокируя фермент 3-кетоацил КоА-тиолазу, что усиливает окисление глюкозы. Клеткам в состоянии ишемии для получения энергии в процессе окисления глюкозы требуется меньше кислорода, чем при бета-окислении жирных кислот.

Переключение энергетического метаболизма клеток с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических эффектов триметазидина. В экспериментальных условиях показано, что препарат:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей в условиях ишемии;

- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного потока ионов, возникающих при ишемии;

- снижает миграцию и инфильтрацию полиядерных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузируемых тканях сердца;

- уменьшает размер повреждений миокарда;

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя в миокарде достаточную внутриклеточную активность высокоэнергетических фосфатов. Антиишемический эффект достигается без влияния на гемодинамику.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

- снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Фармакокинетика

Фармакологическое действие - антиангинальное, антигипоксическое, цитопротективное, метаболическое.

Непосредственно влияет на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизируя их метаболизм и функции. Цитопротекция обусловлена обеспечением достаточного энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и фосфокреатинина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание калия.

Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 нед лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшает слух и результаты вестибулярных проб у пациентов с патологией лор-органов, уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки.

Полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ, биодоступность &mdash, 90%. Tmax &mdash, 2 ч. Cmax после однократного перорального приема 20 мг триметазидина составляет 55 нг/мл. Связывание с белками плазмы &mdash, 16%. Объем распределения &mdash, 4,8 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры. Почти половина введенного количества подвергается биотрансформации. T1/2 около 6 ч. 51% выводится в неизмененном виде почками.

Показания к применению

• лечение кохлео-вестибулярных нарушенийишемической природы (таких как: головокружение, шум в ушах, нарушения слуха),
• длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стенокардии (монотерапия или в составе комбинированной терапии),
• хориоретинальные сосудистые нарушения с ишемическим компонентом.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения.

- тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) ниже 30 мл/мин.);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью, умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), пожилые пациенты старше 75 лет (возможно увеличение экспозиции триметазидина).

Применение при беременности и кормлении грудью

Триметазидин противопоказан при беременности из-за отсутствия клинических данных о безопасности его применения. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли триметазидин с грудным молоком. В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенное действие триметазидина.

Применение у детей

Противопоказано - возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд и другие проявления.

Взаимодействие

Случаи лекарственного взаимодействия не описаны.

Триметазидин можно применять одновременно с гепарином, низкомолекулярными гепаринами, антикоагулянтами непрямого действия, лекарственными средствами, применяемыми при нарушении липидного обмена, ацетилсалициловой кислотой, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, сердечными гликозидами.

Способ применения и дозы

Препарат принимают во время еды.
Назначают в дозе 40-60 мг/сутки. Кратность приема 2-3 раза /сутки. Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Передозировка

О случаях передозировки препарата не сообщалось. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Особые указания

Не применяется для купирования приступов стенокардии!
Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнение работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.

По 10 таблеток в блистер из ПВХ/Ал-фольги.

3 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку, на которую дополнительно могут быть нанесены защитные наклейки.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25^оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Производитель и организация, принимающие претензии потребителей

Меркле ГмбХ,

Людвиг-Меркле-Штрассе 3, 89143, Блаубойрен, Германия