Состав
1 л препарата содержит:
Действующее вещество:
Аминокапроновая кислота 50,0 г
Вспомогательные вещества
Натрия хлорид 9,0 г
Вода для инъекций до 1,0 л
Теоретическая осмолярность: 689 мОсм/л.
Лекарственная форма
Раствор для инфузий
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакодинамика
Аминокапроновая кислота относится к синтетическим аналогам лизина. Она ингибирует фибринолиз, конкурентно насыщая лизин-связывающие рецепторы, благодаря которым плазминоген (плазмин) связывается с фибриногеном (фибрином). Препарат также ингибирует биогенные полипептиды - кинины (тормозит активирующее действие стрептокиназы, урокиназы, тканевых киназ на фибринолиз), нейтрализует эффекты калликреина, трипсина и гиалуронидазы, уменьшает проницаемость капилляров. Аминокапроновая кислота обладает противоаллергической активностью, усиливает детоксицирующую функцию печени, угнетает антителообразование.
Фармакокинетика
При внутривенном введении действие проявляется через 15-20 минут. Препарат быстро выводится почками - 40-60 % введенного количества через 4 часа выделяется с мочой в неизмененном виде. При нарушении выделительной функции почек концентрация аминокапроновой кислоты в крови значительно возрастает.
Показания к применению
- Кровотечения (гиперфибринолиз, гипо- и афибриногенемия).
- Кровотечения при хирургических вмешательствах и патологических состояниях, сопровождающихся повышением фибринолитической активности крови (при нейрохирургических, внутриполостных, торакальных, гинекологических и урологических операциях, в т.ч. на предстательной железе, легких, поджелудочной железе, тонзиллэктомии, после стоматологических вмешательств, при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения, при операциях на сосудах в области уха, горла, носа).
- Заболевания внутренних органов с геморрагическим синдромом.
- Преждевременная отслойка плаценты, длительная задержка в полости матки мертвого плода, осложненный аборт.
- Профилактика вторичной гипофибриногенемии при массивных переливаниях консервированной крови.
Противопоказания
Симптомы: артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность, судороги, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии.
Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется применять стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия.
Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата в период беременности противопоказано. Данные по применению аминокапроновой кислоты у беременных женщин ограничены. В исследованиях на животных были выявлены нарушения фертильности и тератогенный эффект при применении аминокапроновой кислоты.
Отсутствуют данные об экскреции аминокапроновой кислоты в грудное молоко, в связи с чем на период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.
Побочные действия
Ниже указаны нежелательные реакции, наблюдавшиеся у пациентов. Частоту нежелательных реакций классифицировали следующим образом: очень частые ( 10 %), частые (1-10 %), нечастые (0,1-1 %), редкие (0,01-0,1 %), очень редкие (<, 0,01 %) и неустановленной частоты.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - общая слабость, боль и некроз в месте введения, нечасто - отек, кожная сыпь, кожный зуд.
Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические и анафилактоидные реакции, неустановленной частоты - макулопапулезные высыпания.
Нарушения со стороны сердца: нечасто - брадикардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто - артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия: редко - периферическая ишемия, неустановленной частоты - субэндокардиальное кровоизлияние, тромбоз.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диарея, тошнота, рвота.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - агранулоцитоз, нарушение коагуляции, неустановленной частоты - лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - мышечная слабость, миалгия, редко - повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), миозит, неустановленной частоты - миопатия, миоглобинурия, рабдомиолиз.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, головная боль, очень редко - спутанность сознания, судороги, бред, галлюцинации, внутричерепная гипертензия, инсульт, обморок.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа, нечасто - одышка: редко - тромбоэмболия легочной артерии, неустановленной частоты - воспаление верхних дыхательных путей.
Нарушения со стороны органа зрения: редко - снижение зрения, слезотечение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - шум в ушах.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: неустановленной частоты - увеличение содержания мочевины в сыворотке крови, острая почечная недостаточность, почечная колика, нарушение функции почек.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неустановленной частоты - сухая эякуляция.
Взаимодействие
Можно сочетать с введением гидролизатов, растворов декстрозы (глюкозы), противошоковых растворов. При остром фибринолизе дополнительно необходимо ввести фибриноген в средней суточной дозе 2,0-4,0 г (максимальная доза 8,0 г).
Нельзя смешивать раствор аминокапроновой кислоты с растворами, содержащими левулезу, пенициллин, а также препараты крови.
Снижение эффективности при одновременном приеме антикоагулянтов прямого и непрямого действия, антиагрегантов.
Одновременное применение аминокапроновой кислоты с препаратами факторов свертывания крови II, VII, IX и X в комбинации протромбинового комплекса может сопровождаться повышенным риском тромбозов.
В раствор аминокапроновой кислоты не следует добавлять никаких лекарственных средств.
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно. При необходимости достижения быстрого эффекта (острая фибриногенемия) вводят до 100 мл 50 мг/мл раствора со скоростью 50-60 капель в минуту в течение 15-30 минут. В течение 1-го часа вводят в дозе 4,0-5,0 г (80-100 мл), а затем при необходимости по 1,0 г (20 мл) каждый час в течение около 8 ч или до полной остановки кровотечения. В случае продолжающегося или повторного кровотечения вливания повторяют каждые 4 часа.
Суточная доза для взрослых - 5,0-30,0 г.
Детям, из расчета 100 мг/кг - в 1 ч, затем 33 мг/кг/ч, максимальная суточная доза - 18 г/м2 поверхности тела. Суточная доза для детей до 1 года - 3,0 г, 2-6 лет - 3,0-6,0 г, 7-10 лет - 6,0-9,0 г, от 10 лет - как для взрослых. При острых кровопотерях: детям до 1 года - 6,0 г, 2-4 лет - 6,0-9,0 г, 5-8 лет - 9,0-12,0 г, 9-10 лет - 18,0 г. Длительность лечения -3-14 дней.
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия, сердечная и острая почечная недостаточность, судороги, в отдельных редких случаях возможна гиперкоагуляция с риском тромбообразования и эмболии.
Для коррекции повышенной свертываемости крови рекомендуется применять стрептокиназу, урокиназу, фибринолизин и гепарин.
Лечение: прекращение введения препарата, симптоматическая терапия.
Аминокапроновая кислота выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.
Особые указания
Аминокапроновая кислота ингибирует действие активаторов плазминогена и, в меньшей степени, активность плазмина. Препарат не следует назначать без определенного диагноза и/или лабораторного подтверждения гиперфибринолиза.
При назначении препарата необходимо установить источник кровотечения и контролировать фибринолитическую активность крови и концентрацию фибриногена в крови.
При внутривенном введении необходим контроль коагулограммы, особенно при ишемической болезни сердца, после инфаркта миокарда, при патологических процессах в печени.
Не рекомендуется применение аминокапроновой кислоты у женщин с целью профилактики повышенных кровопотерь при родах в связи с возможностью тромбоэмболических осложнений в послеродовом периоде.
В редких случаях, после длительного применения, были зарегистрированы поражения скелетной мускулатуры с некрозом мышечных волокон. Клинические проявления могут варьировать от легкой миалгии со слабостью и усталостью до тяжелой проксимальной миопатии с рабдомиолизом, миоглобинурией и острой почечной недостаточностью. При этом наблюдается повышение активности мышечных ферментов в сыворотке крови, прежде всего КФК. Поэтому необходимо контролировать активность КФК у пациентов во время длительной терапии. В случае выявления увеличения активности КФК лечение препаратом следует прекратить. При возникновении миопатии необходимо учитывать возможность поражения миокарда.
При быстром введении возможно развитие артериальной гипотензии, брадикардии и нарушений сердечного ритма.
Применение аминокапроновой кислоты может изменить результаты исследований функции тромбоцитов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Данные отсутствуют из-за исключительного применения препарата в условиях стационара.
Форма выпуска
Раствор для инфузий 50 мг/мл.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.Не применять после окончания срока годности!Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Гротекс