Изокомб таблетки покрытые пленочной оболочкой 60мг + 300мг + 120мг + 225мг + 20мг №50
Производитель
ОАО АКРИХИН
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
2 года
По рецепту
Да
Действующее вещество
изониазид + пиразинамид + рифампицин + этамбутол + [пиридоксин]
Состав
1 таблетка содержит активные вещества: изониазид – 60 мг, рифампицин – 120 мг, пиразинамид – 300 мг, этамбутола гидрохлорид – 225 мг, пиридоксина гидрохлорид – 20 мг вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмала гликолат натрия, тальк, магния стеарат, опадрай коричневый 04В56936.Лекарственная форма
таблеткиОписание
таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-коричневого цвета, овальной формы, двояковыпуклые. На поперечном разрезе таблетка красновато-коричневого цвета с белыми вкраплениями.Действие
Противотуберкулезное комбинированное средство
Фармакодинамика
Изокомб® представляет собой пятикомпонентный препарат, содержащий фиксированное количество изониазида, рифампицина, пиразинамида, этамбутола и пиридоксина гидрохлорида. Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная ингибирующая концентрация (МИК) составляет 0,025-0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии. Рифампицин. Механизм действия рифампицина заключается в угнетении ДНК-зависимой РНК- полимиразы. При туберкулезной инфекции рифампицин оказывает бактерицидное действие на внутриклеточно и внеклеточно расположенные микроорганизмы. Для микобактерий туберкулеза МИК для рифампицина составляет 2 мг/л. Пиразинамид. Мишенью пиразинамида является ген синтазы 1 микобактериальной жирной кислоты, участвующий в биосинтезе миколиевой кислоты. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Для проявления бактерицидной активности пиразинамида препарат подвергается в организме ферментативному превращению в активную форму – пиразиновую кислоту. При кислых значениях рН МИК пиразинамида in vitro составляет 20 мг/л. Этамбутол. Этамбутол – бактериостатический препарат, эффективен в отношении микобактерий туберкулеза, резистентных к другим противотуберкулезным препаратам. МИК этамбутола составляет – 0,78-2,0 мг/л. Этамбутол подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен против быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. Пиридоксина гидрохлорид. Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При лечении противотуберкулезными препаратами может наступить дефицит пиридоксина. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, рифампицином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.Фармакокинетика
Изониазид. Прием изониазида внутрь совместно с препаратами, входящими в состав Изокомба®, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Проникает изониазид во многие ткани и жидкости, включая спинномозговую жидкость (СМЖ). Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Сmax) – 2 часа, величина максимальной концентрации – 6,6 мг/л, период полувыведения – 5,8 часа. Высокий Сmax уровень максимальной концентрации и периода полувыведения (Т1/2) объясняется замедлением экскреции изониазида под влиянием пиразинамида. Изониазид практически не связывается с белками плазмы. Изониазид до 80-90 % экскретируется с мочой и 10 % с калом в течение суток. Основные продукты метаболизма изониазида – N-ацетилизониазид и изоникотиновая кислота. Рифампицин. После приема Изокомба® здоровыми взрослыми максимальная концентрация рифампицина в плазме достигает 16,3 мг/л. При приеме препарата вместе с пищей абсорбция рифампицина снижается на 30 %. Максимальная концентрация рифампицина достигается через 1,5- 2 часа, период полувыведения составляет около 6 часов. В 3 раза меньше связывается с белками плазмы рифампицин, входящий в состав Изокомба®. Около 30 % препарата выводится с мочой. Рифампицин метаболизируется в печени. Основной метаболит – дезацетилрифампицин. Все метаболиты рифампицина обладают антимикробной активностью в отношении микобактерий туберкулеза (МБТ). Пиразинамид. После приема Изокомба® Сmax пиразинамида в плазме достигает 24,1 мг/л через 3 часа. Т1/2 препарата составляет в среднем 17 часов. Основной активный метаболит пиразинамида – пиразиновая кислота. До 70 % экскретируются с мочой метаболиты пиразинамида и около 4 % – неизмененный препарат. Этамбутол. После приема Изокомба® Сmax этамбутола составляет 6,4-7,6 мг/л. Высокая Сmax этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. Сmax препарата в плазме (60 %) достигается через 2 ч. Этамбутол экскретируется с мочой 70 % в неизмененном виде в 30 % в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы. Пиридоксина гидрохлорид. Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникают во все ткани; накапливаются преимущественно в печени, меньше – в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС). Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Т1/2 – 15-20 дней. Выводится почками.Показания к применению
Впервые диагностированные различные формы и локализации туберкулеза, с наличием или отсутствием бактериовыделения (МБТ чувствительные к основным противотуберкулезным препаратам)Противопоказания
При гиперчувствительности к изониазиду, рифампицину, пиразинамиду, этамбутолу, пиридоксину; • беременность и грудное вскармливание; • детский возраст до 13 лет; • заболевания печени и желудочно-кишечного тракта в острой фазе; • заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие болезни со склонностью к судорожным припадкам); • заболевания органов зрения (воспаление зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз); • подагра; • тромбофлебит.Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Применение у детей
Препарат противопоказан детям до 13 лет.