Состав
Активное вещество: ацикловир — 200 мг или 400 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, индигокармин, магния стеарат, натрия гликолят крахмала, вода очищеннаяЛекарственная форма
ТаблеткиОписание
Таблетки голубого цвета с темно- и светло-голубыми вкраплениями и возможными белыми пятнами, плоскоцилиндрические, с фаской и рискойДействие
Противовирусное средство.
Фармакодинамика
Механизм действия
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла – зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна – Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусное тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vivo и клинической эффективностью препарата.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Cmax в плазме крови после приема препарата внутрь в дозе 200 мг 5 раз/сут составляет 0.7 мкг/мл. Время достижения Cmax в плазме крови - 1.5-2 ч.
Связывание с белками плазмы - 9-33%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма; концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50% концентрации в плазме крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного метаболита - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Т1/2 при приеме внутрь составляет 2-3 ч. Выводится почками в неизмененном виде (около 84%) и в форме метаболита (около 14%). Менее 2% выводится через ЖКТ; следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степнеи Т1/2 - 20 ч, при гемодиализе - 5.7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения).
Показания к применению
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес. Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом. Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у больных с иммунодефицитом. В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ- инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга. Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Прием препарата противопоказан в период лактации. С осторожностью — дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т. ч. в анамнезе.Применение при беременности и кормлении грудью
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.Применение у детей
Противопоказано применение препарата в детском возрасте до 3 лет.
Побочные действия
Препарат обычно хорошо переносится. Со стороны ЖКТ: в единичных случаях — боли в животе, тошнота, рвота, диарея. В крови: преходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко — небольшое повышение уровней мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения. Со стороны ЦНС: редко — головная боль, слабость; в отдельных случаях тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации. Аллергические реакции: кожная сыпь. Прочие: редко — алопеция, лихорадкаВзаимодействие
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира. При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почекСпособ применения и дозы
Устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после имплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 раз в сутки. Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 2-х лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозировке, что и взрослым. При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней. У пациентов с нарушением функции почек: При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами. При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами. Препарат принимается во время или сразу после приема пищи и запивается достаточным количеством водыПередозировка
Не зарегистрировано случаев передозировки после перорального приема ацикловира.Особые указания
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 2-х лет. С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира. При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости. При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки по 200 мг и 400 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 20 таблеток в банку оранжевого стекла. Каждую банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия отпуска из аптек
По рецептуУсловия хранения
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С, недоступном для детейСрок годности
4 года. Не использовать после истечения срока годности.Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
АО АКРИХИН
