Состав
действующее вещество: альфакальцидол 1,00 мкг;
вспомогательные вещества: арахисовое масло 98,8000 мг, лимонная кислота безводная 0,01500 мг, пропилгаллат 0,02000 мг, -токоферол 0,02000 мг, этанол 1,14400 мг; капсула мягкая желатиновая: анидрисорб 12,39 мг, глицерин 85 % 18,67 мг, желатин 77,80 мг, краситель железа оксид желтый 0,08 мг, титана диоксид 1,06 мг.
Лекарственная форма
капсулыОписание
Мягкие желатиновые капсулы овальной формы светло-желтого цвета. Содержимое капсул - прозрачная бесцветная или от светло-желтого до желто-коричневого цвета маслянистая жидкость.
Действие
витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор
Фармакодинамика
Альфакальцидол (1-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3, - активный метаболит витамина D (кальцитриол), который действует как регулятор обмена кальция и фосфора. Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции и снижает концентрацию в крови паратиреоидного гормона.
Воздействуя на обе части процесса костного ремоделирования-(резорбцию и синтез), альфакальцидол не только увеличивает минерализацию костной ткани, но и повышает ее упругость за счет стимулирования синтеза белков матрикса кости, костных морфогенетических белков, факторов роста кости, что способствует уменьшению частоты развития переломов.
У пациентов пожилого возраста на фоне эндокринно-иммунной дисфункции, в том числе дефицита продукции D-гормона (кальцитриола), происходит снижение общей мышечной массы (саркопения) и появление синдрома мышечной слабости (вследствие нарушения нормального функционирования нервно-мышечного аппарата), что сопровождается повышением риска падений и обусловленных этим травм и переломов. В ряде исследований было показано значительное снижение частоты падений пожилых пациентов при применении альфакальцидола. Альфакальцидол стимулирует регенерацию мышечных волокон, что восстанавливает утраченный мышечный тонус.
Фармакокинетика
Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь - около 100 %. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
Показания
Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:
-остеопороз (в т.ч. постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.);
-остеодистрофия при хронической почечной недостаточности (ХПН);
-гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
-витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.
Показания к применению
Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3: – остеопороз (в т.ч. постменопаузальныи, сенильныи?, стероидныи и др.); – остеодистрофия при хроническои почечнои недостаточности (ХПН); – гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз; – витамин D-резистентныи рахит и остеомаляция.Противопоказания
– гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе к арахису;
– гиперкальциемия;
– гиперфосфатемия;
– гипермагниемия;
– гипервитаминоз D;
– период беременности и грудного вскармливания;
– детскии возраст до 12 лет;
– длительная иммобилизация;
– туберкулез легких (активная форма).
С осторожностью
При нефроуролитиазе, атеросклерозе, хроническои сердечнои недостаточности, хроническои почечнои недостаточности, туберкулезе, саркоидозе или других гранулематозах, органических поражениях сердца, у пациентов с печеночнои недостаточностью, у пациентов, получающих тиазидные диуретики или сердечные гликозиды, у пациентов с повышенным риском развития гиперкальциемии; особенно, при наличии почечнокаменнои болезни, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе, язвенная болезнь желудка и 12-перстнои кишки), гипотериозе, у детеи старше 12 лет.
Побочные действия
Наиболее распространенными нежелательными эффектами альфакальцидола являются: гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.
Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены. Частота определяется как: очень часто - 1/10; часто - 1/100 и <1/10; нечасто - 1/1000 и <1/100; редко - 1/10000 и <1/1000; очень редко - <1/10000 (включая отдельные сообщения); частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Со стороны обмена веществ
очень часто: гиперкальциемия;
нечасто: метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциево-фосфатных соединении, анорексия;
частота неизвестна: гипермагниемия, сниженныи аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови.
Аллергические реакции
частота неизвестна: реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как: лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.
Со стороны нервнои системы
нечасто: головная боль, дизестезия, дисгевзия;
очень редко: нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия; частота неизвестна: гипертермия.
Со стороны сердечно-сосудистои системы
редко: тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны пищеварительнои? системы
нечасто: тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия;
очень редко: острыи? панкреатит;
частота неизвестна: изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия.
Взаимодействие
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии. Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодеиствия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема вышеуказанных препаратов. Кальцитонин, производные этидроновои и памидроновои кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии. Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальцие
Способ применения и дозы
Препарат Альфакальцидол Канон принимают внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.
Взрослые и дети с 12 лет Начальная доза - 1 мкг в сутки. Поддерживающая доза - 0,25-2 мкг в сутки. При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг в сутки; при гипопаратиреозе: 1-4 мкг в сутки; при остеодистрофии при ХПН: 0,5-2 мкг в сутки; при остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.): 0,5-1 мкг в сутки. Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателеи.
При достижении минимальнои? эффективнои? дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.Передозировка
Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемиеи): запор или диарея, сухость слизистои оболочки полости рта, головная боль, жажда, поллакиурия, никтурия, полиурия, анорексия, металлическии? привкус во рту, тошнота, рвота, общая слабость, гиперкальциурия.
Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров), повышение артериального давления, кожныи зуд, светобоязнь, гиперемия конъюнктивы, аритмия, сонливость, миалгия, тошнота, рвота, снижение массы тела, редко - изменения психики и настроения, спутанность сознания.
Симптомы хроническои интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканеи, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение роста у детеи.
Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 днеи после прекращения приема препарата.
Форма выпуска
Капсулы 0,25 мкг и 1 мкг. По 10 капсул в контурную ячеи ковую упаковку из пленки поливинилхлориднои и фольги алюминиевои печатнои лакированнои.
По 30 или 60 капсул в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена высокои плотности с крышкои навинчиваемои из полипропилена или натягиваемои из полиэтилена низкои плотности с контролем первого вскрытия, или в банку полимерную для лекарственных средств из полиэтилена низкого давления с крышкои натягиваемои с контролем первого вскрытия.
По 3 или 6 контурных ячеиковых упаковок или по 1 банке полимернои для лекарственных средств вместе с инструкциеи по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
по рецептуУсловия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С во вторичнои упаковке (пачке картоннои). Хранить в недоступном для детеи месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Производитель: Закрытое акционерное общество «Канонфарма продакшн», Россия Производство готовои лекарственнои? формы: Московская обл., г.о. Щелково, г. Щелково, ул. Заречная, стр. 105Б, к. 12.
