Состав
Действующее вещество: Альфакальцидол 1,00 мкг.
Вспомогательные вещества: Бутилгидроксианизол 0,009 мг, кукурузы масло 89,99 мг.
Состав оболочки капсулы: Желатин 41,88 мг, глицерол 8,96 мг, сорбитол 70 % раствор 8,96 мг, метилпарагидроксибензоат 0,22 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,12 мг, вода очищенная 5,83 мг, краситель индигокармин (Е132) 0,0042 мг, краситель хинолиновый желтый 0,02 мг, соевых бобов масло - достаточное количество.
Лекарственная форма
капсулыОписание
Прозрачные круглые мягкие желатиновые капсулы красного цвета. Содержание капсул: светло-желтая прозрачная маслянистая жидкость.
Действие
Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор
Фармакодинамика
Средство восполняющее дефицит витамина D3. Регулятор фосфорно-кальциевого обмена. Альфакальцидол - предшественник активного метаболита витамина D3 - кальцитриола. Влияет на ядра клеток-мишеней и стимулирует транскрипцию ДНК и РНК в кишечном эпителии костной ткани почечной паренхиме и скелетных мышцах. Усиливает абсорбцию кальция и фосфатов в кишечнике и их реабсорбцию в проксимальных канальцах почек повышает минерализацию костей за счет стимуляции синтеза остеокальцина в костной ткани снижает активность щелочной фосфатазы (ЩФ) и содержание в крови паратгормона.
Восстанавливает положительный кальциевый баланс при лечении синдрома кальциевой мальабсорбции снижает интенсивность резорбции костей и частоту развития переломов. Продолжительность действия - до 48 ч.
Фармакокинетика
Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь - около 100%.
После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита 125-дигидроксивитамина D3. Концентрация 125-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 125-дигидроксивитамина D3 - около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
Показания к применению
Заболевания вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 125-дигидроксивитамина D3:
- остеопороз (в том числе постменопаузальный сенильный стероидный и др.);
- остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
- гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
- витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альфакальцидолу и другим компонентам препарата непереносимость фруктозы гиперкальциемия гиперфосфатемия (за исключением гиперфосфатемии при гипопаратиреозе) гипермагниемия гипервитаминоз D беременность период грудного вскармливания детский возраст младше 3 лет детский возраст до12 лет (для лечения остеопороза гипопаратиреоза и псевдогипопаратиреоза).
С осторожностью:
При нефролитиазе атеросклерозе хронической сердечной недостаточности хронической почечной недостаточности саркоидозе или других гранулематозах; туберкулезе легких (активная форма) беременности (II-III триместр) пациентам с повышенным риском развития гиперкальциемии особенно при наличии почечнокаменной болезни детский возраст старше 3 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
В период беременности (II-III триместр) альфакальцидол назначают только в случае если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.
В экспериментах на животных показано что кальцитриол в дозах в 4-15 раз превышающих рекомендованные дозы для человека обладает тератогенным эффектом. Гиперкальциемия у матери в период беременности связанная с длительной передозировкой витамина D может вызвать у плода повышение чувствительности к витамину D подавление функции паращитовидной железы синдром специфической эльфоподобной внешности задержку умственного развития аортальный стеноз.
Препарат противопоказан к применению в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Клинически важные побочные реакции: острая почечная недостаточность нарушение функций печени.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия рвота. изжога боль в животе тошнота сухость во рту ощущение дискомфорта в области эпигастрия запор диарея незначительное повышение "печеночных" ферментов.
Со стороны нервной системы: общая слабость утомляемость головная боль головокружение сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия повышение. Артериального давления (АД).
Аллергические реакций: кожная сыпь зуд.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: умеренные боли в мышцах костях суставах.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия незначительное повышение концентрации липопротеинов высокой плотности. У пациентов с выраженными нарушениями функций почек возможно развитие гиперфосфатемии.
Взаимодействие
При лечении остеопороза альфакальцидол может назначаться в комбинации с эстрогенами и другими лекарственными средствами снижающими костную резорбцию.
Индукторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. фенитоин и фенобарбитал) снижают а ингибиторы повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно - изменение его эффективности).
Альфакальцидол повышает риск развития нарушений сердечного ритма на фоне сердечных гликозидов.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с минеральным маслом (в течение длительного времени) колестирамином колестиполом сукральфатом антацидами препаратами на основе альбумина.
Прием антацидов повышает риск развития гипермагниемии и гипералюминиемии. Токсическое действие альфакальцидола ослабляют ретинол токоферол аскорбиновая кислота пантотеновая кислота тиамин рибофлавин.
Кальцитонин бисфосфонаты пликамицин галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике увеличения его реабсорбции в почках.
На фоне терапии альфакальцидолом не следует назначать другие лекарственные средства витамина D и его производные из-за возможного аддитивного взаимодействия и увеличения риска развития гиперкальциемии.
Способ применения и дозы
Внутрь. Терапия может продолжаться от 2-3 месяцев до 1 года и более. Продолжительность лечения определяется врачом для каждого пациента индивидуально.
Взрослые и дети старше 12-ти лет:
Начальная доза - 1 мкг в сутки
Поддерживающая доза - 025-2 мкг в сутки.
При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев.
При гипопаратиреозе: от 1 до 4 мкг/сут.
При остеодистрофии при ХПН: от 1 до 2 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.
При остеопорозе (в т.ч. постменопаузальном сенильном стероидном): от 05 до 1 мкг/сут.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз контролируя один раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 025 или 05 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5 недель.
Дети от 3-х до 12-ти лет:
При рахите и остеомаляции: от 1 до 3 мкг/сут в течение минимум 2-3 месяцев.
При остеодистрофии при ХПН: от 05 до 1 мкг/сут курсами в течение 2-3 месяцев 2-3 раза в год.
Передозировка
Ранние симптомы гипервитаминоза D(обусловленные гиперкальциемией):диарея запор тошнота рвота сухость во рту анорексия металлический привкус во рту гиперкальциемия гиперкальциурия полиурия полидипсия поллакиурия/никтурия головная боль утомляемость общая слабость миалгия боли в костях.
Поздние симптомы гипервитаминоза D:головокружение спутанность сознания сонливость помутнение мочи(появление в моче гиалиновых цилиндров протеинурии лейкоцитурии) нарушение ритма сердца кожный зуд повышение артериального давления; гиперемия конъюнктивы нефролитиаз снижение массы тела светобоязнь панкреатит гастралгия редко - психоз (изменение психики и настроения).
Симптомы хронической интоксикации витамином D:кальциноз мягких тканей кровеносных сосудов и внутренних органов (почек легких) артериальная гипертензия почечная и сердечно-сосудистая недостаточность вплоть до летального исхода (эти эффекты наиболее часто возникают при присоединении к гиперкальциемии гиперфосфатемии) нарушение роста у детей.
Лечение:отмена препарата до нормализации содержания кальция в плазме крови (обычно на 1 нед.); затем лечение можно возобновить с половины от последней применявшейся дозы. В ранние сроки острой передозировки - промывание желудка назначение минерального масла (вазелиновое) способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения с каловыми массами. В тяжелых случаях может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (форсированного диуреза) в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидов петлевых диуретиков бисфосфонатов кальцитонина и гемодиализа с применением растворов с низким содержанием кальция. Рекомендуется контролировать содержание электролитов в крови функцию почек и состояние сердца по данным электрокардиограммы особенно у пациентов получающих сердечные гликозиды.
Особые указания
Во время лечения необходимо регулярно проверять концентрацию кальция и фосфатов в плазме крови (в начале лечения - 1 раз в неделю при достижении максимальной концентрации (Сmах) и в течение всего периода лечения - концентрацию кальция в плазме и моче каждые 3-5 нед) а также активность ЩФ(при ХПН -еженедельный контроль). При ХПН требуется предварительная коррекция гиперфосфатемии.
При нормализации содержания ЩФ в плазме крови необходимо снизить дозу препарата Альфадол во избежание - развития гиперкальциемии. Гиперкальциемия и гиперкальциурия корригируются отменой препарата и снижением потребления кальция до нормализации концентрации кальция в плазме крови как правило это обычно составляет 1 /неделю. После нормализации - терапию продолжают назначая ?последней применявшейся дозы.
Следует иметь в виду что чувствительность к витамину D у разных пациентов индивидуальна и у ряда пациентов прием даже терапевтических доз может вызвать явления гипервитаминоза.
У детей получающих витамин D в течение длительного периода времени повышается риск возникновения задержки роста.
Для профилактики гиповитаминоза D наиболее предпочтительно сбалансированное питание.
Альфакальцидол следует применять с осторожностью пациентам с гиперкальциурией а также особенно пациентам имеющим камни в почках.
При назначении Альфадола детям прием следует начинать с низких доз и постепенно повышать дозу под контролем концентраций кальция в плазме крови а также соотношения кальция и креатинина в моче. Препарат следует применять с осторожностью во избежание передозировки.
В пожилом возрасте потребность в витамине D может возрастать вследствие уменьшения абсорбции витамина D снижения способности кожи синтезировать провитамин D3 уменьшения времени инсоляции возрастания частоты возникновения почечной недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций поскольку при применении препарата Альфадол возможно развитие головокружения и сонливости.
Форма выпуска
Капсулы № 30 в инд. упаковке
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности указанного на упаковке.
Производитель и организация, принимающие претензии потребителей
Производитель
Панацея Биотек Лтд, Village Malpur, Baddi, Distt. Solan (H.P.) - 173205, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Панацея Биотек Лтд
